Montelukast

• hemijski naziv
• kemijska svojstva
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Montelukast upute za uporabu (dozu i način)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• djeca
• starije osobe
• sa alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• analoga
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

hemijski naziv

1 - [[[(R) -M - [(E) -2- (7-klor-2-quinolyl) vinil] -alfa- [O- (1-hidroksi-1-metiletil) phenethyl] benzil] tio] metil] cyclopropaneacetic kiselina (Kao što je natrijeva sol)

kemijska svojstva

Montelukast - bronhodilatatora, antileukotriene droga. Lek je u formi montelukast natrija - bijelo ili bijela sa žutom nijansom higroskopan prah. To dobro otapa u metanol, etanol, vode, i praktično nerastvorljivo u acetonitril. Molekularne težine jedinjenja = 608.2 grama po mol. Sredstva proizvodi u obliku tableta za žvakanje i tablete za oralnu administraciju.

farmakološke efekte

bronhodilatatorne.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Lekovi pripada klasi selektivni blokatori leukotrijena receptore. znači uticaja CysLT1-receptora nalazi se u disajnih epitelnog tkiva (LTC4, LTD4, LTE4). Također, lijek sprečava razvoj bronhospazam, koji se obično javlja zbog udisanja cisteinil leukotrijena LTD4.

Montelukast droga eliminirati spazam glatke muskulature krvnih sudova i bronhiola, smanjiti otok, spora migracionih procesa makrofaga i eozinofila, Procesi da inhibira sluzi.

Nakon oralne primjene, supstanca tableta se brzo i potpuno apsorbira kroz gastrointestinalni trakt. Njegova maksimalna koncentracija poštovati nakon 2,5 sata nakon uzimanja. Bioraspoloživost agent čini oko 65-73%. Stupanj vezivanja proteina sa visokim, a ne manje od 99%. Lek prolazi reakcija metabolizma u jetri putem izoenzima CYP3A4 i CYP2C9, izlučuje u žuči u roku od 2,7-5,5 sata. vrijednost plazma klirens 45 ml u minuti.

Tipično, kako bi se uhapsi bronhospazam dovoljna doza od 5 mg. Primaju više od 10 mg supstance ne povećava efikasnost liječenja. bronhodilatacija zbog droge javlja u roku od 2 sata ili skladište u toku dana.

Kada izvođenje eksperimenata na miševima i štakorima za dvije godine, u redovnim prijem životinja supstance bilo onkogeni efekti Primijećeno je. Također, istraživanja na životinjama, i pojedinačne ćelije životinja nije otkrio mutagene i klastogeno akciji lijekove. Kada primite doza ne prelazi preporučene, lijek nije imao učinak na plodnost i plodnost osobe oba spola.

indikacije

Lijek je propisano:

• eliminirati prehlada, koji proizlaze iz trajno ili sezonski alergije;
• kao preventivnu agent astma;
• dugotrajne terapije astma, ako je pacijent alergičan na acetilsalicilna kiselina;
• za sprečavanje noći i danju simptome astma;
• kao profilaksa bolesti sa povećanim fizičkim opterećenjem.

Kontraindikacije

To je kontraindiciran:

• u alergije aktivne komponente;
• Djeca do 2 godine.

Uz pažljivu pripremu se koristi:

• kod djece mlađe od 6 godina;
• kod poremećaja jetre;
• trudnice;
• laktacije;
• kada je u kombinaciji sa određenim lekovima.

neželjenih efekata

Najčešće nuspojave tableta: loša probava, vrtoglavica, glavobolje, oticanje nosne sluznice.

Takođe, tokom agent tretmana može doći do:

• mamurluk, psihomotorni agitacija, i živopisne snove halucinacije, agresivnost, umor, poremećaji u stanju mirovanja, parestezije;
• rijetko - konvulzije i napada, eozinofilni infiltrata jetra;
• mučnina, dijareja, bol i nelagodu u trbuhu, povraćanje;
• angioedem, urtikarija, anafilaktičke reakcije, svrab, osip;
• mialgija i artralgija;
• palpitacije, povećana vjerovatnoća krvarenja, oticanje, krvarenje, hematom;
• kašalj, hladan, povišenje jetrenih enzima, hladno u grudima.

Tokom post-marketinških studija i na osnovu kliničkog iskustva s drogom su identifikovani slučajevi od sljedećih nuspojava:

• trombocitopenija, žutica, hepatitis, Poremećaji jetre;
• depresija, suicidalne misli, pokušaja samoubistva, anksioznost, tremor;
• pankreatitis, krvarenje iz nosa;
• hepatocelularnog, mješoviti ili holestatska hepatitis (Rare).

Ozbiljne povrede jetre i hepatitisa dogodila češće kod pacijenata koji imaju predispozicije za takve bolesti (uz alkoholizam, paralelni tretman s drugim lijekovima, postoje i druge bolesti jetre, uključujući virusnog hepatitisa).

Montelukast upute za uporabu (dozu i način)

Doziranje je osnovan individualno, ovisno o obliku doziranja, starosti i čitanje pacijenta.

Uputstva o Montelukast

Standardni dnevna doza je od 4 do 10 mg lijeka, doziranje frekvencija - 1 puta dnevno. Odrasli imenovati 10 mg materijala prije spavanja.

Učinak uzimanja pilule je razvijen tokom prvog dana terapije. Preporučuje se da se nastavi tretman kao prevencija nakon akutnog simptoma odlučnost. Trajanje terapije postavlja lekar.

lek često koristi u kombinaciji sa inhalacijskim kortikosteroidima ili bronhodilatatori.

Montelukast, uputstvo za upotrebu kod djece

Djeca se obično daju tablete za žvakanje, doza od 5 mg jednom dnevno noću. Tokom liječenja određuje liječnik.

predozirati

Kada prima 200 mg lijeka po danu za 20 nedelja i uzimanje 0,9 grama dnevno za 7 dana predoziranja simptomi se ne ispoljava.

Postoje izvještaji o razvoju akutnog predoziranja kada se uzme više od 1 grama tvari tijekom post-marketinške studije. Simptomi: žeđ, suha usta, pospanost, mučnina i povraćanje, glavobolja, midrijaza, jaka uznemirenost, bol u trbuhu. Liječenje je simptomatsko, bilo konkretne preporuke sa predoziranja montelukast ne.

interakcija

Ovaj materijal može se kombinirati s drugim lijekovima u astma ili alergijski rinitis. Znači dobro sa bronhodilatatori a nakon postizanja željeni efekat tretmana može se postupno smanjiti dozu. Terapeutske doza montelukast nije uticalo na Farmakokinetika teofilin, prednizolon, oralnih kontraceptiva, digoksin, varfarin, terfenadin.

fenobarbital PIK smanjuje lijekove za oko 40%, ali nema potrebe da se prilagodi dozu.

In vitro studije otkrila je da ovu supstancu inhibira izoenzima CYP2C8, ali se ispostavilo da su sredstva za takve akcije nije u studiji, farmakokinetika lijeka in vivo. Prema tome, može se kombinirati sa roziglitazon, paklitaksel i repaglinid.

Upotreba droga u bolesnika koji su dodatno pripremili udahnuti glikokortikosteroide, To dovodi do razvoja dodatnih terapeutski učinak. Nakon stabilizacije pacijent može postupno smanjiti dozu GCS. Uz povoljan kurs može se postupno ukinuti inhalacijskim kortikosteroidima.

uslovima prodaje

Lijekova na recept.

uslovi skladištenja

Tablete su pohranjene na hladnom, tamnom mjestu, izvan dohvata male djece.

rok trajanja

24 mjeseca.

Oprez

U zajedničkom neželjeni efekti su opisani psychoneurotic poremećaji, povezani sa tretmanom montelukast. Pretpostavlja se da su ovi simptomi mogu biti uzrokovani drugim faktorima. Ako pacijent ima bilo kakve navedene neželjene reakcije treba prijaviti svog doktora.

To nije uspostavila koliko je efikasan u liječenju akutnih napada droge astma, alat ne zamjenjuju se udiše beta2-agonisti kratkog glumu. Pacijent se preporučuje da ih za sebe. Tokom korišćenja hitne droga ne može zaustaviti uzimanje montelukast.

Tokom terapije kod pacijenata koji imaju potvrdio alergiju na NSAIL i acetilsalicilna kiselina, Moramo da se uzdrže od uzimanja ovih lijekova. bronhodilatatorne Poboljšava respiratorne funkcije, ali ne može u potpunosti eliminirati bronhokonstrikcija, prouzrokovan alergena.

Smanjenjem doze sistema glikokortikosteroide zbog početka liječenja leukotrijena-blokatori ponekad se razvije osip, eozinofilija, neuropatija, srce komplikacije, Chardjui-Strauss sindrom, vaskulitis. Zbog toga se preporučuje da poštuje dodatni oprez dok se sužava GCS, pacijent treba posmatrati doktora.

Potrebno je obavijestiti pacijente fenilketonuriju da su tablete sadrži fenilalanin (aspartam). Jedna tableta za žvakanje sadrži od 4 do 5 mg aspartam.

djeca

Djeca do 2 godine supstance je kontraindicirana da primate. U liječenju djece od 2 do 6 godina, preporučuje se da koristite odgovarajući dozirani oblik lijeka.

starije osobe

Unatoč činjenici da je poluživot lijeka se izlučuje u starijih osoba je malo veći od mladih, prilagođavanje doze je potrebno. Lek se dobro podnose pacijenata starijih od 65 i 75 godina.

sa alkoholom

liječenje lijek se ne preporučuje da se kombinirati s alkoholom, posebno često ili u velikim dozama. To povećava opterećenje na jetru.

Trudnoća i dojenje

S obzirom na činjenicu da nije bilo adekvatne kliničke studije uticaja na lijekove djeteta u trudnice i dojilje, to se ne preporučuje u trudnoći i za vrijeme dojenja. Trebalo bi da se konsultuje sa svojim lekarom.

Formulacije koje sadrže (analogni montelukast)