Kabergolin

• hemijski naziv
• kemijska svojstva
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Kabergolin, upute za uporabu (dozu i način)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• djeca
• sa antibioticima
• Trudnoća i dojenje
• analoga
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

hemijski naziv

1 - [(6-Allilergolin-8beta-il) karbonil] -1- [3- (dimetilamino) propil] -3-ethylurea

kemijska svojstva

Ovaj materijal - je sasvim uobičajeno Dofaminomimetiki, izvod ergot alkaloidi. Sredstva se sintetiziraju kao beli fini prah koji rastvara lako u etanol, N, N-dimetilformamid i hloroform. Kemijski spoj je štedljivo topiv u 0.1N p-D solne kiseline, n-heksan. Proizvod se ne otapa u vodi.

U medicini, na koristi osnovu kabergolin lijekova za liječenje hiperprolaktinemija, kao tvar koriste sportisti.

Kabergolin u bodibildingu

Lijek se koristi da smanji nivo prolaktin i eliminirati nepoželjne nuspojave progestinom anabolici - trenbolon i nandrolon. Tokom tretmana sportaša kontroli nivoa prolaktina i nastaviti lijekove, u zavisnosti od rezultata testa. Smatra se da je supstanca eliminiše zadržavanje tekućine u tkivima i ubrzava rast mišićne mase.

farmakološke efekte

Gipoprolaktinemicheskoe.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Kabergolin - antagonist dopamin produženo djelovanje. Sredstvo djeluje prvenstveno na D2-receptore dopamina, u manjoj mjeri - na D1-dopamin, serotonina, alfa2- i alfa1-adrenergičke receptore.

Ove laboratorijske studije pokazuju da lijek ima direktan uticaj na sintezu procesa laktotrofami prolaktina u štakora laktotrofy nalazi u hipofizi. nivo prolaktin plazma je značajno smanjena, posebno u rezerpinizirovannyh pojedinaca.

Gipoprolaktinemicheskoe akciji To znači temeljito istraženi u dva nezavisna, randomizirana, dvostruko suđenja uključuju placebo kontrolom i komparativne grupe. Efekti droge je studirao na žene koje pate od hiperprolaktinemija. Rezultati analize su poboljšani, a oporavak normalnog menstrualnog ciklusa u oko 77% žena koje su lijek za 2 puta 7 dana u dozi od 0,5 mg. U 73% ispitanika nestao galaktoreje.

farmakokinetički parametri je direktno proporcionalan zavisi od doze lijekova. Jelo ne utječe na proces asimilacije, metabolizam i izlučivanje. Nakon prodora u gastrointestinalnom maksimalno trakta koncentraciju tvari u krvnoj plazmi uočena nakon 2-3 sata. Na redovnim uzimanja droge u njegovu koncentraciju ravnoteži nekoliko puta veća od koncentracije na jednom prijemu.

Nije u potpunosti poznato šta bioraspoloživost ima Cabergoline, ali je jasno izložen efekt "prvog prolaza" kroz tkivo jetre. Stepen vezivanja za proteine ​​plazme znači kreće se od 40 do 42%, ovisno o dozi. Droge i njegovi metaboliti se brzo i dobro distribuira u tkiva i organa, najveća koncentracija je pronađena u hipofizi.

Supstanca metabolizira preko reakcije hidroliza s ureom ili ostacima acil urea veze u tkivu jetre. Biotransformaciju znači neznatno sudjeluje citokrom P450. Poluživot lijeka - oko 65 sati. Potpuno materije i njegovi metaboliti se izlučuju iz organizma u roku od 20 dana, po mogućnosti kroz crijeva i urin.

Zatajenje bubrega umjerenim i teškim oštećenjem jetre i blagim do umjerenim dozama ne zahtijevaju korekcije. Za teška kršenja povećanja jetre znači koncentracije zabilježene u krvi i plazme AUC. Starijih pacijenata lijek se može dati u istom dozama kao mladi, ali biti vrlo oprezni, uzimajući u obzir sve povezane bolesti i stanja organizma u cjelini.

Efekat sredstava prijema je već navedeno, nakon 3 sata nakon uzimanja tableta, dostižući svoj maksimum u 48 sati. Valjanosti lijeka - 14 dana. Kabergolin nije uticalo na lučenje drugih hormona prednjeg režnja hipofize ili nivo kortizola. Supstanca nema mutageni aktivnost donekle smanjuje plodnost.

indikacije

Sredstava namijenjenih:

• za liječenje idiopatska hiperprolaktinemija;
• u makro i hipofize microadenoma;
• pacijenata sa amenoreja, anovulacija, oligomenoreju i galaktoreje na iskazu;
• za suzbijanje ili sprečavanje nakon poroda dojenje;
• u adjuvantna terapija ili kao monoterapija u Parkinsonova bolest.

Kontraindikacije

Lijek ne treba shvatiti:

• reakcije u prisustvu preosjetljivost na aktivnu komponentu ili derivat ergot alkaloidi;
• tokom laktacije;
• pacijenata sa nekontrolisanim hipertenzija;
• trudnice;
• u fibrozan promjene u srčanom mišiću ili disajnih organa, što je izazvalo poremećaje u radu organa.

Potreban je oprez da poštuje:

• pod smanjenim krvni pritisak;
• Ako se terapija odvija u paralelnom antagonisti dopaminskih receptora, antihipertenziva;
• u eklampsija ili preeklampsije;
• osobe koje pate od bolesti jetre;
• u psihoza, uključujući i povijest;
• djecu.

neželjenih efekata

Negativne reakcije zbog postupanja sa suštinom javljaju dosta rijetko, i kod blage ili srednje težine.

Tokom kliničke studije utvrdili smo sljedeće strani reakcije.

Najčešće se javlja: zatvor, glavobolja, vrtoglavica, mučnina, perikarditis, oticanje oko periferije, perikardni izliv.

Često se razvije:

• halucinacije, konfuzija, depresija;
• loša probava, gastritis, angina, povraćanje;
• lupanje srca, hiperemija i crvenilo lica;
• smanjenje nivoa hemoglobin, eritrocita ili hematokrita u krvi;
• daha, povećanje seksualne aktivnosti, astenija, bol u grudima i struka;
• slabost mamurluk (Nagli sna kod osoba s Parkinsonovom bolešću).

Manje česte su:

• hiperkinezija, psihotičnih poremećaja, nesvjestica, delirij;
• kvar jetre, diskinezija žučne kese i žučnih puteva, spazam krvnih sudova prstiju na rukama i nogama;
• respiratorna insuficijencija, krvarenje iz nosa;
• alergijski osip, alopecija, povećanje nivoa CK u krvi, i grčevi u mišićima prste na tele;
• plućna fibroza, gemionopsiya, rodonalgia, zapaljenje plućne maramice, otok (Rare).

Kabergolin, upute za uporabu (dozu i način)

Unutra.

Kako bi se spriječilo dojenje nakon poroda lijekove uzima jednom, na prvi dan nakon porođaja u dozi od 1 mg. Da raskine postojeći laktacije nanosi 250 mikrograma svakih 12 sati 4 puta. Trajanje terapije tako iznosi do 2 dana.

tretman hiperprolaktinemija obavljena u skladu sa preporukama lekar.

Tipično, početna doza je 500 mikrograma tjedno u jednom dijelu ili u 2 distribuirane aplikacije. Ako postoji potreba, doza se može povećati na 0,5 mg tjedno za mjesec dana. Ako je povećana verovatnoća neželjenih efekata, tretman se može pokrenuti na 250 mg tjedno.

Standard terapijska doza je 1 do 2 mg do 7 dana. Maksimalni iznos lijeka koji može dodijeliti nedeljno - 4,5 mg.

pacijenata sa Parkinsonova bolest upravlja tijekom monoterapije od 500 mg do 3 mg baze 1 jednom dnevno. Trajanje liječenja određuje liječnik.

predozirati

U slučaju predoziranja pacijent ima zapušen nos dogodi, halucinacije, povećan neželjena dejstva, sinkopa. Kao tretman primjenjuje podršku i simptomatska terapija.

interakcija

Bolje je izbjeći istovremena primjena supstance i ergot alkaloidi (Derivati).

Lek se ne preporučuje da se kombinirati s makrolidnih antibiotika, povećavaju bioraspoloživost, sve više i više izraženiji nuspojava.

Lijek se ne može kombinirati s antagonisti dopaminskih receptora (fenotiazini, tioksanteni, butirofenoni, metoklopramid), To dovodi do smanjenja efikasnosti sredstava.

Kabergolin je bolje da se ne može koristiti u kombinaciji s lijekovima koje smanjuju arterijski tlak.

uslovima prodaje

Recept.

uslovi skladištenja

Tablete su pohranjeni u njihovom originalnom pakovanju, na hladnom mjestu.

rok trajanja

2 godine.

Oprez

Extra oprez treba uzeti kada liječenju bolesnika sa kardiovaskularnim bolestima, čir na želucu i 12 ulkusne, Raynaudov sindrom, krvarenja iz gastrointestinalnog trakta, teške bolesti jetre (potrebno prilagoditi dozu).

Prvih nekoliko dana terapije, lijekove preporučuje se za praćenje arterijski tlak pacijenta. Lijek može uzrokovati pad. Također, jednom mjesečno da se utvrdi nivo prolaktin u krvi. Nakon nivo povlačenje droga prolaktin Može se održati na normalni nivo od 2 tjedna do nekoliko mjeseci.

Pre tretmana, pacijent mora biti prikazan za otkrivanje moguće patologiji srčanih zalistaka, jetre ili bubrega. Takođe se preporučuje učiniti elektrokardiogram oko 1 svakih šest mjeseci ili jednom godišnje, u skladu sa preporukama doktora. Uz pogoršanje zalistaka regurgitacija, Ventil zid zadebljanje, sužavanjem lumena droga mora biti zamijenjen.

Ako u toku terapije znači očigledno novi kliničkim simptomima respiratornog sistema, potrebno je učiniti rendgen pluća. Ako kao rezultat liječenja, pacijent je razvio pleuritis ili fibroza (U pratnji teško disanje, kašalj, bol u grudima i ubrzano disanje), poboljšati ESR krvi, također trebate izvesti dodatne studije.

Prije nego što je potrebno liječenje precizno utvrditi uzrok hiperprolaktinemija, da se isključe tumor hipofize.

Ako uzimate drogu na osnovu kabergolin, to je nemoguće voziti auto i obavljaju potencijalno opasne aktivnosti, treba imati na umu da se lijekovi mogu smanjiti krvni pritisak.

djeca

Ovaj materijal se obično ne koristi u pedijatrijskoj praksi.

sa antibioticima

Lijek se ne može kombinirati s eritromicin a neki makrolidnih antibiotika.

Trudnoća i dojenje

U trudnoći, sredstva sa velikim oprezom. Početi ili nastaviti liječenje s drogom za trudnice je moguće tek nakon konsultacija sa specijalistom.

Lijeka i njegovih metabolita nije pronađeno u mlijeku eksperimentalnog štakora nije poznato da li je supstanca izlučuje u mlijeku žena. Budući da alat može imati negativan utjecaj na bebu, preporučuje se da se prestane dojenje ili zamijeniti lijekove.

Formulacije koje sadrže (analogni kabergolin)