Telaprevir

• kemijska svojstva
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Telaprevir, upute za uporabu (dozu i način)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• Oprez
• djeca
• Trudnoća i dojenje
• analoga
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

kemijska svojstva

Telaprevir - antivirusni lijek, inhibitor NS3-4A proteaze ekscitator hepatitis C. Supstanca je dostupan u obliku tableta, filmom obložene i koristiti u kombinaciji sa drugim lijekovima.

farmakološke efekte

antivirusni.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Za normalan patogena replikacije hepatitis C virusa je potrebna serin proteaze NS3-4A. Ova supstanca inhibira proteaze, čime se omogućava virusu da ponove.

Dokazano je da je više divlji sojevi ponekad su otporni na droge. Unakrsna rezistencija ima prisutan spoj i članovi klase inhibitori proteaze u sistemu HCV replikona. Međutim, nema podataka o ponašanju ponovnog liječenja kod pacijenata bez imuni odgovor na Telaprevir.

Farmakokinetički parametri droge su proučavali kod pacijenata sa hepatitisom C i zdravih dobrovoljaca. Lek je primijenjen u standardnoj dozi 2250 mg dnevno za 3 mjeseca u kombinaciji s ribavirinom i peginterferonom alfa ili odvojeno od pripreme. U slučaju monoterapije znači koncentracija u plazmi bila je manja nego sa kombinovanom tretmanu.

Nakon dodira s tablet u gastrointestinalnog apsorpcije trakta aktivne komponente se odvija u tankom crijevu. Maksimalna koncentracija poštovati nakon 4-5 sati. Istraživanje je živi organizam posebno u ljudskim ćelijama su pokazala da Telaprevir - podlogu P-glikoprotein.

Treba napomenuti da, dok uzimanje droge zajedno u visokim kalorija masne hrane njegove koncentracije u plazmi povećana za 20%. Isto tako, kada se uzme lijek na prazan želudac AUC je smanjen za gotovo 73%.

Supstanca se vezuje za proteine ​​plazme na 60-75% (albumin, glikoprotein). Metabolizmu efikasno odvija. U organizmu, ovaj spoj reagira hidroliza, oksidacija i restauracija. Metabolita sredstava mogu se naći u plazmi, fekalijama i urinom. Glavni metaboliti droge su R-diastereomer telaprevira (Manje aktivni) pyrazine kiselina, alfa ketoamidny neaktivna metabolita.

Ovaj kemijski spoj djeluje kao izoenzima CYP3A4 inhibitor. Ne možete u potpunosti isključiti mogućnost indukcije drugih metaboličkih enzima. U laboratorijskim studije su pokazale da lijek ne inhibira alkohol dehidrogenaze, UGT1A9 ili UGT2B7. Priprema potiče pretežno iz fecesa, urina i istekao zraka.

Nije sproveo istraživanje o djelotvornosti i sigurnosti lijeka u bolesnika mlađih od 18 godina starosti i stariji od 65 godina. U bolesnika s teškim oštećenjem bubrega, maksimalna koncentracija u krvi je 10% više nego u zdravih osoba. Također napominje promjene farmakokinetički parametri u pacijenata koji pate od bolesti jetre različite težine.

U zavisnosti od pol ili rasu prilagođavanje doze pacijent se ne pravi pribor.

indikacije

Supstanca se daje kao dio sveobuhvatnog tretmana:

• sa hroničnim hepatitisa C genotipa 1, u pratnji bolesti jetre (ciroza) U kombinaciji sa ribavirinom i peginterferonom alfa, ako ne i ranije izvršiti, antivirusnu terapiju;
• pacijenata sa hepatitisom C tretirati interferon alfa (Samostalno ili u kombinaciji s ribavirinom), Uključujući i one koji relapsa, nema odgovora ili nepotpun odgovor na terapiju.

Kontraindikacije

Lek se ne koristi:

• u kombinaciji sa lekovima koji metabolizam zavisi enzim CYP3A, antiaritmici 3 1A ili 1C klase (osim lidokain);
• u alergije na aktivnu supstancu;
• djece mlađe od 18 godina i starijih pacijenata starijih od 65 godina.

neželjenih efekata

U više od 5% pacijenata s drogom Praćeni su: svrab, dijareja, osip na koži, anemija (Heavy - 2-3%), limfopenija, mučnina i povraćanje, trombocitopenija.

Također, strani reakcije mogu nastati zbog upotrebe paralelnih interferon i ribavirinom.

Tokom terapije se često pojavljuje:

• gljivične infekcije usne šupljine, hipotireoza, sinkopa, slabost, distorzija ukusa;
• pukotine i krvarenje iz anusa, anorektalni svrab (Simptomi blage ili srednje težine);
• oticanje lica, ekcem, alergijski osip;
• hiperuricemije, hiperbilirubinemije, hiperkaliemija;
• nizak hemoglobin i broj leukocita;
• povećati LDL, holesterol, kreatinina u krvi.

Rjeđe se manifestuje:

• urtikarija, osip sa eozinofilija, Stevens-Johnson sindrom, giht;
• retinopatija, proktitis, oticanje oko periferije.

Tokom post-marketinške studije sa nepoznatim frekvencije su evoluirale: toksična epidermalna nekroliza, Mokraćna kiselina nefropatija, eritema multiforme, prenalnaya azotemije.

Telaprevir, upute za uporabu (dozu i način)

tretman droga treba obaviti iskusan liječnik, koji će propisati odgovarajući tretman režim i doziranje.

Droga u obliku tableta su unutra od 0,75 g (2 tablete od 0,375 g) 3 puta dnevno u pravilnim razmacima (svakih 8 sati). Tu je i režim liječenja na kojem piti 3 tablete (1.125 grama), 2 puta dnevno za vrijeme obroka. Preporučena dnevna doza je 2 grama telaprevir 250 mg dnevno (6 tableta od 375 mg).

Pilula se ne može odvojiti, brzo ili chew. Najefikasnije uzimati lijek uzimajući visoke kalorija hranu sa visokim sadržajem masti.

Preporučuje se da se koristi droga kao dio liječenja u kombinaciji s peginterferonom alfa i ribavirinom. Dodatne droge također treba uzeti barem dodatnih 12 sedmica nakon završetka tretmana telaprevira.

Trajanje liječenja ovisi o laboratorijskih parametara i stanje pacijenta.

Tu je i režim liječenja pomoću boceprevirom i telaprevir u inficiranih HIV-om kod pacijenata sa hepatitisom C. doza propisuje liječnik.

predozirati

Uz duže upotrebe velikih doza (1,9 grama) za 4 ili više dana može doći do izobličenja ukusa, dijareja, nedostatak apetita, glavobolja, mučnina, povraćanje. Kao tretman pacijenta podržavaju rad važnih organskih sistema. Možete napraviti ispiranje želuca, enterosorbents neefikasan. Ne postoji posebna supstanca protivotrov.

interakcija

Na farmakokinetiku lijeka direktno utjecati na droge metabolizira enzim CYP3A ili P-glikoprotein. Inhibitori ovih enzima dovodi do povećane koncentracije u plazmi telaprevir. A Telaprevir zauzvrat je u stanju da poboljša strani reakcije i produžiti terapijski učinak korištenja takvih droga.

U kombinaciji s drogom triazolam i midazolam je proširena i poboljšana sedaciju, povećana respiratorne depresije.

Istovremena upotreba lijekova s amiodaron, bepridilom, pimozid, terfenadin, astemizol, cisaprid, kinidin, alfuzosin, sildenafil povećava rizik od srčanih aritmija, može sniziti krvni pritisak.

Ergotaminski, ergonovinom, dihidroergotamin i atovastin može dovesti do periferne vaskularne grčeve ili ishemije.

U kombinaciji s drogom lovastatin, atorvastatina i simvastatin povećan rizik od miopatija i rabdomiolize.

Telaprevir smanjuje nivo u plazmi escitalopram. drugi selektivni inhibitor preuzimanja serotonina sa drogom je u kombinaciji s oprezom, možda će biti potrebno prilagođavanje doze.

ne može primijeniti paralelno sa materijom antiaritmika klase 3 1A ili klase 1C.

Istovremena upotreba telaprevira i rifampicin To dovodi do smanjenja PIK antivirusni lijek je oko 90%. Istovremene primjene lijekova je kontraindicirana.

To se ne preporučuje kombinirati antivirusni tableta lijekova Hypericum perforatum.

Kontraindiciran u kombinaciji sa droge fenitoin, karbamazepin i fenobarbital.

istovremeni prijem induktori enzima mikrozomalnim jetre i lijekova značajno smanjuje efikasnost antivirusne terapije.

To povećava koncentracija supstance digoksin u krvi. Stoga se preporučuje da koristi minimalnu dozu aktivnih antiaritmika za kontrolu nivoa u plazmi.

Ako paralelno sa primanje sredstava pacijent uzima zolpidem, trebate podesiti dozu tableta za spavanje.

ketokonazol i itrakonazol povećanje koncentracije u plazmi lijeka, i obrnuto. Ako je potrebno, oba lijeka dijele ne bi trebalo da se propisati dozu antimikotika iznad 200 mg.

Postoje slučajevi u kojima je istovremena upotreba vorikonazol, posakonazol sa telaprevir rezultiralo u razvoju ventrikularna tahikardija i produžava interval QT. Teško je predvidjeti kako droga utiču na metabolizam jedni druge i ljudski organizam u cjelini. Dodaci za lijekove se ne preporučuje.

U kombinaciji s drogom amlodipin bioraspoloživost drugom povećao za gotovo 3 puta. To je potrebno prilagoditi dozu i pažljivo pratiti stanje pacijenta.

Istovremeni tretman lekovima, i ritonavir (atazanavir) može smanjiti bioraspoloživost telaprevir za 20% i povećati isti indeks y atazanavir 17%. Tokom Preporučuje se kontrola vremena koncentracija terapije bilirubin u krvi.

Lek smanjuje efikasnost efavirenz i povećava TDF.

Nemojte kombinirati droga s sildenafil ili vardenafil. Sa najvećom mogućom pažnjom uzeti tadalafil.

uslovima prodaje

Možda će vam trebati recept.

Oprez

formulacija je posebna pažnja koristi na klinički relevantan bradikardija, produžava interval QT, sa zatajenjem srca, s hipomagnezemija ili hipokalemija, u bolesnika s insuficijencijom jetre.

Ako imate neželjene efekte tokom tretmana, zbog čega je bilo potrebno da se zaustavi uzimanje pilule, a onda nastaviti liječenje droga je neprikladno.

Tokom terapije za kontrolu nivoa kalija, kalcija i magnezija u krvi.

Kao što je klinički naznačeno, i 4 i 12 tjedana liječenja može se izvršiti testove za virusnog opterećenja. Ako su rezultati ispitivanja leka nema pozitivan uticaj na tok bolesti, liječenje se mora prekinuti.

Pre nego što počnete da uzimate lijek mora biti učinjeno s kompletna krvna slika wbc, odrediti nivo elektrolita u krvi, serumski kreatinin, mokraćne kiseline i TSH.

Nema dovoljno podataka o upotrebi supstance u liječenju pacijenata koji su prošli transplantaciju organa ili će to tek postati donatora. U ovoj grupi lečenja se ne vrši.

Tokom kombinacija terapije sa droge u krvi mogu povećati koncentraciju TSH, ovo ukazuje na recidiv ili primarne razvoj hipotireoza.

Lijek ima gotovo nikakvog utjecaja na sposobnost vožnje automobila patsinetov. Napomena, međutim, da su prijavljeni slučajevi nesvestica i retinopatija.

djeca

Istraživanja o djelotvornosti i sigurnosti lijekova nisu provedene kod djece.

Trudnoća i dojenje

Neposredno prije početka liječenja treba da uradi test trudnoće. Bolje je da ne planira bebu za 6 mjeseci nakon tretmana.

Lek utiče na efikasnost hormonskih kontraceptiva, koristite metode barijera kontracepcije. Pilule se može nastaviti nakon 2 mjeseca nakon tretmana.

Dojenje treba zaustaviti.

Formulacije koje sadrže (analogni)