Propafenon

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Propafenon, upute za uporabu (dozu i način)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• Trudnoća i dojenje
• analoga
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

u jednom tableta Propafenon sadrži 150 mg propafenon hidroklorida.

Pomoćna sredstva su: MCC, laktoza monohidrat, natrijev lauril sulfat, natrijev škrob glikolat, magnezij stearat, talk, povidon, Opadry White Y-1-7000.

1 ml rješenje / u administracija sadrži 3,5 mg propafenon hidroklorida.

puštanje obrazac

Propafenon je dostupan u obliku tableta bijele, okrugle bikonveksne obliku, filmom obložene i imaju rizik od jedne od stranaka. Oni su pakirani u bočice od tamnog stakla na stolu 40., koje su zatvorene u kartonske kutije.

Propafenon rješenje dostupan u 10 ml ampula. U kartonskoj paket 2 je žuljeve od 5 ampula.

farmakološke efekte

Pripremi ima antiaritmi efekat po osnovu direktnih membrana i lokalni anestetik efekte na kardiomiocitima. Osim toga, m-antiholinergične karakteristične za to, slab adrenoblokiruyuschee akcije (odgovara otprilike 1/40 nivo aktivnosti propranolol) I sposobnost da blokira membrane natrij kanala.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Podaci o farmakodinamici

Primjena propafenon kao klase IC antiaritmik povezan je sa svojom sposobnošću da blokiraju brzo natrij kanala i uzrokovati smanjenje doze zavisna stope depolarizacija, inhibirajući početnoj fazi akcionog potencijala (0) i amplitude kontraktilnih vlakana i ventrikularne Purkinje vlakana i spriječiti srčane automatizma. U tom slučaju:

• To je produžen za vrijeme sinoatrijalni čvora i pretkomora, i održavanje Purkinje vlakana - usporava;
• PQ interval produljuje i proširuje QRS kompleksa i intervali AH i HV;
• protiv backdrop usporavanja brzine, produžava efikasno vatrostalnih period AV čvora, pretkomora, dodatni grede i, u manjoj mjeri - komora;
• promjene QT intervala je beznačajan.

Osim toga, postoji negativna inotropni efekt, uglavnom sama manifestuje sa smanjenjem izbacivanja lijeve klijetke za 40%. Ostali elektrofiziološka efekti su najizraženiji u ishemijskog stanja miokarda, nego normalno.

Akcija propafenon počinje nakon 0.5 sata zbog gutanja i traje 8-12 sati.

Podaci na farmakokinetiku

Kao rezultat uzimanja droge apsorbira više od 95%, ima nelinearnu povećanje bioraspoloživosti s povećanjem doza: povećanje jednokratne doze od 150 mg do 300 dovodi do povećanja od 5 do 12% bioraspoloživost, 450 mg - oko 40-50%. Maksimalna koncentracija u rasponu od 500-1500 g / l i poštovati nakon 2-3 sata. Sposobnost da prolaze kroz BBB ili placentu zanemariv. Volumen distribucije je 3-4 l. Vezivanje za proteine ​​plazme i proteina unutrašnjih organa, npr, jetra, pluća se javlja u 85-97%. Metabolizam se provodi gotovo u potpunosti.

Uspostavljene su i opisao jedanaest metabolita propafenon, metabolički aktivni su N-depropilpropafenon i 5 gidroksipropafenon. Oksidativni metabolizam zavisi da genetski determinističke aktivnost citokrom. Poluživot -. 6,2 h izlučuju putem bubrega, a kroz crijeva u obliku metabolita.

indikacije

• supraventrikularne ili ventrikularna Beats;
• LDC paroksizmalne ritam poremećaj, uključujući treperenje, auricular flater;
• WPW sindrom (Wolff-Parkinson-White);
• atrioventrikularnim tahikardija (Koristi se za oba liječenje i prevencija);
• kao preventivnu mjeru dugotrajnom monomorfnom ventrikularna tahikardija.

Kontraindikacije

• je kontraindiciran kod preosjetljivosti na sastojke formulacije;
• u intoksikacija digoksin;
• teške i vatrostalnih hroničnih nedovoljne funkcije srca, i dekompenzovanom;
• u kardiogeni šok, izuzetak - hipotenzija, prouzrokovan tahikardija;
• u hipotenzija i bradikardija;
• različitih poremećaja intraatrial provođenje;
• SA bloka, bloka grane, intraventrikularno bifastsikulyarnaya, AV Nivo II-III (pacemaker bez upotrebe);
• sindromi kao što su "bolesni sinusa", "tahikardija-bradikardija";
• donio infarkta miokarda;
• Posebne grupe: žene dojenja, djeca i tinejdžeri ispod 18 godina starosti.

Korištenje s oprezom

• hronična opstruktivna (KOPB), plućne bolesti;
• teška psevdoparaliticheskaya i druge vrste miastenija gravis;
• zatajenja srca sa izbacivanjem frakcija od 30%;
• kardiomiopatija;
• korištenje pejsmejkera;
• jetre cholestasia ili insuficijencije;
• zatajenja bubrega;
• kombinaciji s drugim antiaritmi Droga imaju sličan učinak na elektrofiziološka svojstva srca;
• Starosnoj grupi: pacijenata starijih od 70 godina.

neželjenih efekata

• cirkulatorni sistem: Odgovor dio sistema može razviti bradikardija, AV-disocijacija, komore i supraventrikularnu tahiaritmijama, angina, pogoršanje zatajenja srca, AV- i SA-blokade regresije intraventrikularnih provodljivost, visoke doze mogu izazvati ortostatska hipotenzija.
• probavnog sistema: Odgovor dio promjena sistema u ukusu je registrovan, i pojave suhoće gorčine u ustima, mučnina, epigastrične gravitacije, gubitak apetita, zatvor, diareya- u rijetkim slučajevima - funkcije jetre, cholestasia i holestatska žutica.
• CNSGlavobolje, golovokruzhenie- neobično - i izaziva sanjive zamagljen vid, Split (diplopija), Napade.
• imuni sistem: Osip kože i / ili svrbež, egzantem, sindrom lupus nalik, crvenilo kože, urtikarija.
• laboratorijskim nalazima: Agranulocitoza, leukopenija, trombocitopenija, otkrivanje antinuklearnih antitijela.
• Između ostalog: bronhospazam, slabost, hemoragijski osip na koži.

Propafenon, upute za uporabu (dozu i način)

Tablete treba uzeti u postprandijalne gutanje cjelini i vodom.

doziranje režim

• To mora biti postavljen pojedinačno i prilagoditi svojim lekarom.
• Standardni režim: 150 mg svakih 8 sati (odnosno 450 mg / dan).
• Povećanje doze treba da se odvija postepeno, po mogućnosti svakih 3-4 dana uz maksimalne dnevne doze - 600 mg u 2 podijeljene doze, ili 900 mg po 3 doze.
• Nakon proširenje QRS kompleksa ili QT intervala za više od 20%, istezanje PQ interval - porast veći od 50% u učestalosti ili ozbiljnosti aritmije - potrebno je smanjiti prekid terapije doze ili vremena.
• Pacijenti preko 70 godina starosti ili težine manje od 70 kg dozu treba smanjiti, a prve doze treba doći u bolničkom okruženju i pod kontrolom parametara EKG i krvni pritisak.
• Pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega i klirensom kreatinina manji od 10% doza treba da bude 20-30% od standardne početne doze (oko 50%).
• Pacijenti sa zatajenje jetre, kada bioraspoloživost više od 70% je moguće akumulacije lijeka i metabolita u tkivima tijela, jer smanjenje preporučene doze i redovno laboratorijskih parametara i njihove kontrole.

B / u kapanje

Početna doza je 500 mg / kg, u slučaju da je potrebno, doza se može povećati na 1-2 mg / kg. Treba polako davati - 3-6 min sa EKG monitoring. Interval između injekcija I i II mora biti najmanje 90-120 minuta. Ako pacijent ima ozbiljne aritmija, to se mora davati u kapima u izotonični rastvor od 5 posto glukoza. Standard doza održavanja - 0,3 mg po 1 kg na sat.

predozirati

Posmatrane simptomi

Pacijenti mogu doživjeti mučninu, suha usta, uporan pad krvnog pritiska, midrijaza, povraćanje, pospanost, ekstrapiramidne poremećaja, zbunjenost, kao i primanje predoziranja (doza akutna administracija 2 puta dnevno) može dovesti do bradikardija, produžava QT interval, intraatrial poremećaja ili intraventrikularno sprovođenja, SA-, AV- blokade ventrikularna tahiaritmijama, mnogomorfnoy paroksizma ventrikularne tahikardije, asistolije, koma, konvulzije, delirijum, edem pluća.

Opis metode liječenja

Ispiranje želuca, defibrilacije, administracija diazepam, dobutaminom, ako je to potrebno - mehaničke ventilacije, kao i masaža srca. Je ustanovljeno da hemodijalizu u ovom slučaju, to je neefikasan.

interakcija

• C lidokain To je kontraindicirana, kao pojačan cardiodepressive efekt.
• C propranolol, Antikoagulansi indirektne akcije, ciklosporin došlo je do povećanja koncentracije u plazmi.
• C varfarin - jačanje efekata drugi blokirajući metabolizam.
• C -blokatori ili tritsiklicheskimi antidepresivi poboljšane antiaritmi ~.
• sa lokalnim anestetike - povećati rizik od uključivanja CNS.
• C cimetidin i kinidin, lijekova koji inhibiraju metabolizam propafenon koncentracije u plazmi povećana za 20%, a rifampicin - smanjuje.
• C amiodaron povećan rizik od tahikardija tipa "okretati se na prstima".
• Sa drogom pritiskanja SA ili AV čvora, ima negativan inotropni učinak veći rizik od nuspojava.
• Sa drogom, koji potiskuju srž krv kosti, povećava rizik od mijelosupresijom.
• Kombinacija terapija antikoagulansi i hipoglikemici zahtijeva pažljivo klinički i laboratorijski zapažanja.

uslovima prodaje

lijekova na recept.

uslovi skladištenja

Drug potrebna zaštita od svjetlosti zraka i temperaturi od 15-25 ° C. Osim toga, site bi trebao biti nedostupan maloljetnicima osoba.

rok trajanja

Ne više od 3 godine.

Oprez

Uslovi za početak liječenja:

• stalno praćenje indikatora EKG i krvni ravnoteže elektrolita (posebno koncentracija kalija);
• uslovi bolnice, kao na povećan akciju proaritmogennoe rizika;
• periodične inspekcije transaminaza jetre.

Trudnoća i dojenje

Posebno mi se trimestru se primjenjivati ​​samo u slučaju prekoračenja očekivana korist za majku tijelo od potencijalnih rizika za buduće fetus.

analoga propafenon