Koplaviks

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Koplaviks, upute za uporabu (dozu i način)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• analoga
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Koplaviks 100 mg tablete sadrže 75 mg 100 mg acetilsalicilne kiseline i 97,8 mg klopidogrela hidrogen sulfat (Obrazac II), što je ekvivalentno 75 mg klopidogrela.

Popis pomoćnih priključaka

• Komponente jezgra su: 68,9 mg manitola, 34 mg makrogol 6000, 144.7 mg MCC, niske polako giproloza 19.6 mg, 3,3 mg hidrogenizovano ricinusovog ulja, stearinska kiselina, 1.16 mg, 0.63 mg koloidnog silicij dioksida, 11,1 mg kukuruznog škroba.
• Sastav Opadry Pink film sloj se sastoji od: laktoza monohidrat, hipromeloza, titan dioksid (E171), triacetin, i 20 mg boje crvena oksid gvožđa (E172) i iznos trag vosak.

puštanje obrazac

Tablete su filmom obložene sa membranom, ovalnog bikonveksne oblika, svjetlo roze boje i graviranje "C75" i "A100" sa svih strana. №100 Koplaviks dostupan u blister Tabela 10. Osim toga tu ambalažu № 7, 14, 28, pri čemu se tablete pakuju u mrežaste pakovanje 7 kom.

farmakološke efekte

Za lijek se odlikuje antiagregatsionnoe akciji.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Biohemijskih i fizioloških efekata akcije kopidogrela

klopidogrel tzv prolek istih, kao aktivni je jedan od metabolita, koji je pretvoren preko izoenzima citokrom P450 i ima inhibitorni svojstva prema agregacije trombocita. Mehanizam djelovanja je zasnovan na selektivnom inhibicijom ADP i nepovratna obavezujući za trombocita ADP receptore i naknadno aktiviranje kompleksa glikoproteina IIb / IIIa pod uticajem ADP, koji također inhibira ADP-inducirane agregacije trombocita. Zbog nepovratne vezu normalnu funkciju trombocita se smanjuje po stopi koja odgovara pojedincu ažuriranje stopa krvnih pločica.

dnevni unos klopidogrel 75 mg daje 1. dan značajan inhibicija ADP-izazvane agregacije krvnih pločica (trombocita), u porastu u 3-7 dana. Postizanje ravnoteže stabilno inhibira agregaciju trombocita od 40-60%. Terapijskog efekta nestaje nakon 5 dana nakon prekida od droge.

Podaci o efektima na ljudski organizam acetilsalicilne kiseline (ASA)

efekt acetilsalicilna kiselina drugačiji od efekata klopidogrel i komplementarne (ali ne mijenjaju) mehanizam njegovog antiagregacione efekta suzbijanje od nepovratno tsiklookigenazy-1, a kao posljedica - smanjenje lučenja tromboksana A2 - To je poznato kao induktor vazokonstrikcije i agregaciju trombocita. Je ustanovljeno da klopidogrel mogućnosti za poboljšanje utjecaja acetilsalicilna kiselina na kolagen izazvane agregacije trombocita.

Kombinacija klopidogrela s ASA

• To sprečava razvoj aterotromboze, uključujući u ovom aranžmanu sjedala aterosklerotskih lezija kao cerebralna, koronarnih ili perifernih arterija;
• smanjenje rizika infarkta miokarda, udar (Uglavnom u bolesnika s fibrilacija atrija, sa faktorima rizika za kardiovaskularne komplikacije);
• smanjenje ukupnog broja bolničkih dana zbog kardiovaskularnih bolesti.

Farmakokinetičke karakteristike

• Usisna proces 75 mg klopidogrel Javlja se dovoljno brzo u crevima - kako bi se postigla maksimalna koncentracija u iznosu od 2.2-2.5 ng / ml potrebno samo 45 minuta. Apsorpcije je oko 50%. Dok je za maksimalnu koncentraciju ASA To mora biti najmanje 1 sat, jer pogoduje hidrolize i okreće se salicilna kiselina i na 1.5-3 sata Koplaviksa krv, čak iu koncentracijama trag ne može se otkriti.
• metabolizam klopidogrel i intenzivna u jetri na srednji metabolit - 2-okso-klopidogrel, a zatim konverzija ide na metaboličke puteve 2-85% pomoću esteraza da se formira neaktivan karboksilne kiseline derivat, drugi - uz pomoć nekih izoenzima hemoprotein ( TsitohromP450) Daje aktivan thiol derivat klopidogrel. salicilna kiselina pogodno podvrgnuti konjugacija u jetri u salitsilurovoy kiselina, fenola i acil glukuronidnih i drugih sekundarnih metabolita.
• uzgoj klopidogrel traju 120 sati, - oko 50% bubrega i crijeva od 46%. poluvrijeme eliminacije ASA Koplaviks u formulaciji je oko 2 sata.

indikacije

Prevencija aterotrombotskog događaja u bolesnika s akutnim koronarnim sindromom (ACS)

• Ako se ne poštuju elevacijom ST segmenta, instaliran nestabilan angina, odloženo infarkta miokarda (Tooth Q je odsutan), stent je montiran na punkcije koronarne intervencije;
• Ako je EKG je elevacija ST (za akutne infarkta miokarda) I moguća farmakoterapije i obavljanje trombolize.

Prevencija aterotrombotskom i tromboembolijskih događaja (nakon moždanog udara, fibrilacija atrija, fibrilacija atrija)

• davati pacijentima čak i uz prisustvo jednog faktora rizika od vaskularnih komplikacija;
• nizak verovatnoća krvarenja i nemogućnosti korištenja antikoagulanse.

Kontraindikacije

• teškog stepena zatajenje jetre - Više od 9 bodova na Child-Pugh;
• teškog stepena od zatajenja bubrega sa smanjenjem klirensa kreatinina do 30 ml / min ili manje;
• akutnog krvarenja, npr intrakranijalnog krvarenja;
• bronhijalne astme ili izazvane njen sindrom salicilati, NSAIL;
• sindrom rinitis, ponavljaju polipoza nazalnih prolaza, sinusa;
• mastocitozu;
• kršenje tolerancije galaktoze, laktaze nedostatak, malapsorpcijom sindrom glukoze i galaktoze;
• trudnice i dojilje pacijenata;
• sigurnosti i učinkovitosti nisu utvrđene u pedijatrijskih pacijenata;
• preosjetljivost na bilo koju od komponenti supstanci droge, i NSAIL.

Namjena i korištenje s oprezom

• umjerenim oštećenjem jetre - 7-9 poena na Child-Pugh;
• blage do umjerene težine insuficijencije bubrega;
• podložnost krvarenje (Bolesnici s čir na želucu i 12 ulkusne, na pretrpljene gastrointestinalnog krvarenja, imaju simptome poremećaja gornjeg gastrointestinalnog trakta);
• Pacijenti koji su pretrpjeli traumu, srčani invazivne procedure, hirurgija (5-7 dana klopidogrel treba ukinuti);
• prolazni ishemijski napad, ishemijskog moždanog udara;
• terapija NSAIL, selektivni inhibitori COX-2, varfarin, heparin, inhibitori glikoproteina IIb i IIIa, selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja molekula serotonina, trombolitiåke droge;
• hiperuricemije;
• giht;
• bolesnika s genetski određena smanjenom aktivnošću CYP2D9 izoenzima.

neželjenih efekata

• Iz krvi: smanjen broj trombocita, neutrofila u perifernoj cirkulaciji, teška trombocitopenija, leukopenija, granulocitopenija, neutropenija, eozinofilija, produženo krvarenje, aplastične ili hemolitičke anemija, agranulocitoza, pancitopenija, bitsitopeniya, stečen hemofilija, trombocitopenična purpura.
• Na dijelu perifernog i centralnog NA: glavobolja, vrtoglavica, parestezije, vrtoglavica, promijeniti percepciju okusa.
• Od strane sluha: buka, ili gubitka sluha.
• Na dijelu probavnog trakta: želuca i crijevnih krvarenja, loša probava, bol u trbuhu, proljev, mučnina, nadutost, gastritis, zatvor, povraćanje, čir, kolitis, gastritis, ezofagitis, duodenitisom, pankreatitis, stomatitis, ulceracija ili perforaciju jednjaka, stomachalgia, enterobrosia.
• Jetre, žučnih vodova: hepatitis, akutno zatajenje jetre, povećane aktivnosti "jetre" enzima, hepatocelularnog oštećenja jetre.
• Koža: osip, svrab, ekcem, makulezno-papularni, eksfolijativni, eritematozni osip, urtikarija, bulozna dermatitis (eritema multiforme, toksična nekroliza epidermis Stevens Johnson sindrom,), Akutni egzantematozna pustuloze, lichen planus.
• Imuni odgovor: anafilaktoidne reakcije, razvoj serumske bolesti, cross-reakcije s drugim preosjetljivosti thienopyridine (Primjer: tiklopidin, prasugrel), Povećana alergije na hranu, anafilaktički šok.
• Kršenja um: konfuziju i halucinacije.
• CCC: vaskulitis, snižavanje krvnog pritiska, Henok-Schonlein, Kounisa sindrom.
• Organi respiratornog sistema, medijastinuma i grudi: bronhospazam, eozinofilni pneumonija, intersticijalni pneumonitis, noncardiogenic razvoja plućnog edema.
• Lokomotornog sistema: artralgija, artritis, mialgija.
• Bubrega i urinarnog trakta: glomerulopathy, glomerulonefritis, akutne funkcionalni poremećaji, zatajenja bubrega.
• Reproduktivni sistem: ginekomastija.
• metabolizam: hipoglikemija, giht.
• Ukupno: groznica.

Koplaviks, upute za uporabu (dozu i način)

Uzmite tablete usmeno Koplaviks unutra, jednom dnevno, bez obzira na dijete i ishrane.

Tretman režim za odrasle i starijih pacijenata sa normalnim nivoom aktivnosti izoenzima CYP2C19

• u akutnog koronarnog sindroma (ACS) terapija se odmah počelo nakon prvih simptoma. Prvo, koristeći odvojene formulacije od dozama - 300 mg klopidogrela i 75-325 mg ASA.
• Starijih pacijenata koji idu na akutne infarkta miokarda, ima uspona EKG ST-segmenta terapije se odvija bez početne udarne doze klopidogrela i Koplaviksom tretmana koji obavlja najmanje 4 tjedna. U principu, trajanje tretmana se određuje individualno, maksimalno u kliničkim ispitivanjima - 12 mjeseci.
• u fibrilacija atrija Taj objekt individualne doze opterećenja klopidogrela i ASA na 75 mg i 100 mg, odnosno, onda Koplaviksom terapija - tablete jednom dnevno.

Tretman režim bolesnika sa smanjenim nivoom aktivnosti CYP2C19 izoenzima

Zbog smanjene antiagregacionom učinak klopidogrela davati takve pacijente, veće doze klopidogrela. Počevši s opterećenje od 600 mg klopidogrela, u daljnjem tekstu Preporučena dnevna doza je 150 mg.

Upozorenje! Postoje testovi koji vam pomoći da odredite CYP2C19 genotipa iu skladu s tim da se razvije najoptimalnije terapijske strategije.

predozirati

Klinička slika primanja predoziranja klopidogrela

Porast u vremenu krvarenje i naknadne komplikacije u višoj vjerojatnost krvarenja.

Mjere: protivotrov To ne postoji, transfuzije trombocita i druge tehnike standard kada dolazi do krvarenja.

Klinička slika primanje predoziranja ACK

Na umjerenim predoziranje (počevši sa koncentracijama u plazmi iznad 300 mg / l) nastaje vrtoglavica, glavobolja, zujanje u ušima, postoji konfuzija i dispeptične poremećaja. Djeca - mogu biti ozbiljne hipoglikemija i potencijalno fatalne trovanja.

U teškim intoksikacije imati ozbiljne abnormalnosti acidobazne ravnoteže: prvo, hiperventilacije i respiratorni alkalozom, dalje - respiratorne acidoze kao rezultat inhibitorni učinak na respiratorni centar respiratorna alkaloza, i u krvi - metaboličku acidozu. pojave simptomi hipertermija, obilno znojenje, što dovodi do dehidracija, nemir, konvulzije, halucinacije i hipoglikemija. Zbog inhibicije nervnog sistema može razviti koma, kolaps i potpunog prestanka disanja.

Poduzetim mjerama za liječenje:

• hospitalizacije;
• indukcija povraćanja, u slučaju kvara - ispiranje želuca;
• upijajući ugljen ili drugih adsorbensi, kao i Saline laksativi;
• za alkalizacije prisilnog brzog izlučivanje mokraće i salicilata propisati / kaplje 250 milimolima sode bikarbone za 3 sata sa stalnom kontrolom pH urina;
• pacijenti su ohrabreni u teškom stanju hemodijalizu ili peritoneoclysis;
• simptomatska terapija druge manifestacije toksičnosti.

interakcija

• Simultano liječenje indirektni antikoagulansi (Oral) ili Varfaronom To može povećati vjerojatnost od krvarenja zbog nezavisne efekat svake droge na hemostaze, jer - kao kombinacija nepoželjna.
• Ne preporučuje se istovremena tretmana i Koplaviksom naproksen, kao i NSAID, COX-2 inhibitore, jer to dovodi do povećanja u skrivenom gubitka krvi kroz gastrointestinalni trakt.
• Sistematske primjene ibuprofen, dovodi do inhibicije antiagregacione efekta ASA (male doze), a nepravilan prijem ibuprofen - nema takav klinički značajan učinak.
• Sa drogom selektivnim preuzimanja serotonina molekuli kršenje poštovati aktivacije trombocita i povećati vjerojatnost od krvarenja.
• ASA može inhibirati djelovanje Urikozurik lijekova koji promoviraju izlučivanje mokraćne kiseline, kao što su: benzbromaron, probenecid, sulfinpirazona.
• istovremeni tretman metotreksat u dozi od 20 mg / tjedan smanjuje bubrežni klirens, a za uzvrat - pojačava mijelotoksičnim efekt.
• metamizol smanjuje antiagregacionih efekat ASA.
• salicilati sa acetazolamid koristiti s oprezom, jer njihova kombinacija povećava mogućnost metaboličku acidozu.
• Sistematsku upotrebu proizvoda etanol sadrže, na primjer, hronični upotreba velikih količina alkohola u kombinaciji s ASA povećava rizik od krvarenja.

uslovima prodaje

Pripisujući Koplaviks, liječnik mora izdati recept.

uslovi skladištenja

Temperatura treba održavati: do 25 ° C.

Djecu i kućne ljubimce ne bi trebalo da imaju pristup lijekovima.

rok trajanja

Može se čuvati do 2 godine.

Oprez

Ljekar treba informirati pacijenta o povećanom riziku od krvarenja i trajanje.

Prije nego što bilo operacije, korištenje novih lijekova, zubar, pacijenti trebaju biti obaviješteni o tretmanu Koplaviksom.

analoga Koplaviksa