Plavix

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije Plavix
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Uputstvo za upotrebu Plavix (Način i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• analoga
• djeca
• Trudnoća i dojenje
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Sastav jedne tablete Plavix može uključivati ​​300 ili 75 mg klopidogrel.

Dodatni sastojci: ricinusovo ulje, makrogol 6000, Opadry roze, manitol, niske polako giproloza, mikrokristalna celuloza, vosak.

puštanje obrazac

Pink Filmom obložene tablete (300 mg) izduženog oblika, sa graviranje "300" na jednu površinu i graviranje "1332" na drugoj površini.

• 10 komada u blister pakovanju - 1 ili 3 blistera u paket papira.

Pink Filmom obložene tablete (75 mg) izduženog oblika, sa graviranje "75" na jednu površinu i graviranje "I I7I" na drugoj površini.

• 7 komada u blisteru - 2, 1 ili 3 u blister pakovanju papira.
• 10 komada u blisteru - 2, 1 ili 3 u blister pakovanju papira.
• 14 komada u blisteru - 2, 1 ili 3 u blister pakovanju papira.

farmakološke efekte

Antiagregatsionnoe akciju.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

farmakodinamici

klopidogrel je prolek koja je, samo po sebi to nema efekta, a jedan je od aktivnih metabolita, koji blokira sakupljanje trombocita. Aktivni metabolit selektivno inhibira odgovor adenozin difosfat sa P2Y12 receptor na površini trombocita, što dovodi do naknadne indukcije glikoproteina IIb / IIIa kompleksa. Ovo izaziva inhibiciju agregacije trombocita. S obzirom na činjenicu da je opisao vezivanje nepovratno, trombociti tokom njihovog života (7-10 dana) su otporni na stimulaciju ADP, i normalizaciju funkcije javlja tek nakon trombocite nadogradnje.

Lijepljenje trombocita uzrokovana različitim stimulansima (isključujući ADP), Također je inhibirana blokiraju molekula aktivacije trombocita ADP.

Aktivni metabolit se proizvodi pomoću izoenzima citokrom P450, koja je možda blokiran polimorfizam ili drugih lijekova, tako da nisu svi pacijenti osigurati adekvatnu inhibicije agregacije trombocita. U svakodnevnom prijem na 75 mg doza prvog dana terapije je označen agregacije inhibicije, što polako povećava preko 3-7 dana, a zatim postaje konstanta. Agregacije trombocita u stanje ravnoteže je potisnut oko 40-60%. Sve gore navedene funkcije se postepeno vraća u normalu u roku od 5 dana nakon prekida klopidogrel.

slabiji ADP inducirana-agregacije trombocita Javlja se u žena, ali je uočena rodne razlike u povećanju vremena krvarenja.

Lek pokazala smanjuje rizik od komplikacija (uključujući i smrt) kod pacijenata sa novorazvijenim udar, infarkt i identifikovali okluzivna bolest.

Farmakokinetika

Aktivna supstanca ima sposobnost da se brzo upija. Najveća koncentracija postiže nakon oko 1 sat nakon uzimanja. klopidogrel i njegove glavne neaktivnih metabolita se veže za proteine ​​plazme za 96%.

Intenzivno transformiše u jetri hidrolize da se formira inertnog metabolit karboksilne kiseline i kroz kompleks citokrom P450, pod kojim klopidogrel pretvara u 2-oksoklopidogrel, a potom u thiol metabolit klopidogrela (Aktivno).

Ovaj metabolit je brzo i nepovratno reagiraju s receptorima na površini trombocita, inhibirajući njihov agregacije.
Nakon 5 dana nakon primjene lijeka muškarac oko 50% materijala izlučuje urinom, a 46% u fecesu. poluvrijeme klopidogrel zatvoriti do 6 sati. pola glavni neaktivan derivat vrijeme je oko 8 sati.

farmakogenetika

hvala enzim CYP2C19 proizvela aktivne i srednji metabolita. Farmakokinetika i snagu od glavnih metabolita variraju ovisno o vrsti genetski programirani CYP2C19 enzima. Pacijenti koji imaju gubitak funkcije gena ovog enzima se nazivaju siromašni metabolizers. pojavljivanje enzim CYP2C19 loše metabolizers Bijele populacije je za 2% u bolesnika Blacks - oko 4%, a Kinezi - oko 14%.

indikacije Plavix

Indikacije plavix 75 mg

prevencija aterotrombotskom komplikacije (U kombinaciji sa aspirin) Kod pacijenata sa Akutni koronarni sindrom bez obzira na to da li segmenta dizanje ST na EKG-u, uključujući i nakon stentiranje.

Indikacije Plavix 300 mg

prevencija aterotrombotskom komplikacije:

• osobe sa infarkt recept do 35 dana, uz moždani udar, ishemijski tip propisivanje 7-28 nedelja ili identifikovani okluzivna bolest perifernih arterija;
• osobe sa Akutni koronarni sindrom bez obzira na to da li segmenta dizanje ST na EKG-u, uključujući i nakon stentiranje.

prevencija tromboembolijskih i aterotrombotskom komplikacije (uključujući udar) U razvoju fibrilacija atrija:

• u pacijenata koji pate od fibrilacija atrija, sa faktorima rizika za pojavu vaskularnih komplikacija, koji ne može uzeti antikoagulansi indirektni tip i imaju smanjen rizik od krvarenja (u kombinaciji sa aspirin).

Kontraindikacije

• Teška zatajenje jetre.
• Akutnog krvarenja (uključujući intrakranijalnog krvarenja ili ulkus krvarenje).
• nasljednih mana laktaze, netolerantnost galaktoze, malapsorpcije sindrom, glukoza-galaktoza.
• Trudnoća i dojenje.
• Godine manje od 18 godina.
• Preosjetljivost na bilo koji sastojak sredstava.

Lek s oprezom u jetre umjerena sa predispozicije za bubrežne krovotecheniyu- nedostatochnosti- u bolesti predispoziciju za pojavu, dok je upotreba krovotecheniy- pripreme oštećenja sluznice probavnog trakta- kod osoba s povećanim rizikom od krvarenja (operacije, traume, druge države) ili primanje Aspirin, heparin varfarin, blokatori glikoproteina IIb / IIIa, nesteroidni antiinflamatorni agensi, selektivni preuzimanja serotonina blokatori- kod osoba sa niskim aktivnost CYP2C19 enzima- u hematološki i alergijske reakcije na tienopiridini (tiklopidin, prasugrel) - sa nedavnim privremenim poremećaja moždane cirkulacije ili ishemijski tip moždanog udara.

neželjenih efekata

• Odgovor od koagulacija: Povećanje vremena krvarenja, purpura, krvarenje iz nosa, modrice, hematurija, hematom, krvarenje oka, intrakranijalnog krvarenja, i drugi.
• Odgovor od hematopoeze: eozinofilija, neutropenija, agranulocitoza, granulocitopenija, leukopenija, aplastična anemija, hemofilija A stečena tip, trombocitopenija.
• Odgovor od nervne aktivnostiVrtoglavica, promjene u percepciju ukusa, parestezije, glavobolja, vrtoglavica.
• Odgovor od loša probava: Razvoj čir loša probava, dijareja, gastritis, mučnina, bol u trbuhu, zatvor, nadutost, povraćanje, kolitis, stomatitis, pankreatitis, hepatitis, akutnog tipa zatajenja jetre.
• Odgovor od koža: lichen planus, ekcem, bulozne dermatitis, angioedem, osip, urtikarija, svrab.
• Alergijske reakcije: anafilaktoidne događaja, serumske bolesti.
• Odgovor od mentalitet: Confusion, halucinacije.
• Odgovor od cirkulatorni: vaskulitis, hipotenzija.
• Odgovor od dah: međuprostorni pneumonija, bronhospazam, eozinofilni pneumonija.
• Odgovor od lokomotornog sistema: artritis, artralgija, mijalgija.
• Odgovor od izlučivanje sistem: glomerulonefritis.
• General i laboratorijske reakcija: groznica, pokazatelji promjene funkcije jetre, povećana kreatinina u krvi.

Uputstvo za upotrebu Plavix (Način i doziranje)

Lek se uzima oralno, bez obzira na obrok.

Tablete od 300 mg su dizajnirani za upotrebu kao udarna doza za osobe sa Akutni koronarni sindrom.

Plavix, uputstvo za upotrebu

kada se liječe srčani udar, ishemijski moždani udar ili perifernih arterija okluzija Plavix je propisano da se 75 mg jednom dnevno.

kada se liječe akutnog koronarnog sindroma bez povećanja dužine ST (Miokarda bez zuba Q EKG nestabilna angina) Plavix treba početi koristiti jednokratnu upotrebu udarna doza od 300 mg. Kasnije i dalje primaju sredstva u dozi od 75 mg jednom dnevno s aspirin u dozi od 75-325 mg dnevno. Optimalno trajanje terapije nije određen, najveći pozitivan efekat se otkrije 3 mjeseca terapije.

kada se liječe akutnog koronarnog sindroma uz povećanje u intervalu ST EKG 75 mg lijeka upravlja uzima jednom dnevno sa jednim primjenu udarna doza s aspirin i tromboliticima ili bez takva kombinacija. Osobe starije od 75 godina terapije počinje bez udarne doze. Takav tretman je pokrenut što je ranije moguće nakon pojave simptoma i nastaviti najmanje 4 tjedna.

kada se liječe fibrilacija atrija propisati lijek jednom dnevno za 75 mg. Zajedno sa Plavix se uzeti aspirin u dozi od 75-100 mg dnevno.

preskakanje doziranje

Ako je održana do 12 sati nakon nedostaju prijem, treba odmah dati propuštenu dozu i sledeću dozu uzmite kao i ranije, u uobičajeno vrijeme.

Ako se nakon primanja loptu prošlo više od 12 sati, a zatim slijedeće doze pacijenta treba konzumirati u uobičajeno vrijeme.

Posebne grupe bolesnika

Stariji pacijenti zahtijevaju je potrebno prilagođavanje doze.

predozirati

Simptomi predoziranja: produženog krvarenja period i komplikacije u obliku pojave krvarenja različitih lokalizacije.

predoziranja liječenje: na pojavu krvarenja potrebno je provesti odgovarajuću terapiju koja se sastoji administriranje ako je to potrebno trombociti. Selektivna antidot ne postoji.

interakcija

Za osobe primaju dugoročne varfarin, istovremena upotreba klopidogrel To povećava rizik od krvarenja zbog dodatnog nezavisne uticaj potonji u procesu zgrušavanja krvi. Treba biti na oprezu prilikom istovremena primjena ovih lijekova.

prijem blokatori GPIIb / IIIa receptora sa klopidogrel također zahtijeva oprez u bolesnika sa prisustvu povećan rizik od krvarenja (operacije, povrede ili drugog stanja).

između aspirin i klopidogrel vjerovatno farmakodinamskim interakcija dovodi do povećanja rizika od krvarenja, tako da ako takva kombinacija treba biti vrlo oprezan.

zajedničko korištenje klopidogrel i naproksen povećava skriveni gubitak krvi probavnog trakta.

izborni preuzimanja serotonina blokatori krši stimulacija trombocita i povećati rizik od krvarenja, kombinovana korištenje tih sredstava zahtijeva oprez.

jer klopidogrel pretvara u formiranje primarnog metabolita učešća CYP2C19 enzima, administraciju lijekova koji pritisnuti izoenzima (Esomeprazole, omeprazol, vorikonazol, fluvoksamin, moklobemid, fluoksetin, oxcarbazepine, ciprofloksacin, tiklopidin, flukonazol, cimetidin, karbamazepin, kloramfenikol) Može dovesti do smanjenja koncentracije glavnih metabolita klopidogrel. Takva kombinacija treba izbjegavati, bez obzira na činjenicu da nije uspostavljena vrijednost ovog efekta.

između plavix i heparin Takođe, moguće farmakodinamičke interakcije, povećava rizik od krvarenja (kada je ova kombinacija je potrebno oprez).

Treba izbjegavati dijeljenje klopidogrel i inhibitori protonske pumpe, su blokatori enzim CYP2C19. Ako aplikacija inhibitori protonske pumpe ne može izbjeći, treba da koristite lijek u ovoj grupi (pantoprazola, lansoprazolom) Sa CYP2C19 izoenzima najmanji efekt blokade.

uslovima prodaje

Recept.

uslovi skladištenja

Držati dalje od djece. Čuvati na temperaturi do 30 stepeni.

rok trajanja

Tri godine.

Oprez

U prvim tjednima liječenja ili nakon invazivnih srčanih postupke potrebno izvršiti pažljivo praćenje pacijenata kako bi se izbjeglo krvarenje simptomi, koji mogu biti skriveni.

Zbog rizika od krvarenja i hematoloških neželjene efekte u slučaju razvoja u tretmanu simptoma sumnja krvarenje, morate odmah izvršiti test krvi, koagulacija, istraži broj trombocita, trombocita indeksi aktivnosti i obavlja druge potrebne testove.

klopidogrel (Kao i drugi antiagregaciona agenti) Treba koristiti s oprezom u bolesnika koji imaju povećan verovatnoća od krvarenja zbog povrede, operacije, ili drugih uslova, kao i onih koji su uzimali aspirin, nesteroidni anti-upalni agens, Heparin ili blokatori glikoproteina IIb / IIIa.

Uz planirana operacija, kada nema potrebe antiagregaciona terapija, prijem klopidogrel To treba zaustaviti tjedan dana prije operacije.

Lek povećava vrijeme krvarenja i treba koristiti s oprezom u imaju predispozicije da krvari lica. Alata koji mogu izazvati ulceracije probavnog trakta u bolesnika koji su primali klopidogrel, također treba koristiti s oprezom.

Prije bilo kakve planirana operacija i prije korištenja bilo kakvih novih droga, pacijenti moraju obavijestiti liječnika o upotrebi klopidogrel.

Izuzetno rijetko nakon prijema klopidogrel su slučajevi tromboze trombocitopenična purpura (trombocitopenija, microangiopathic hemolitičke anemije, poremećaji bubrega, neurološkim simptomima, groznica), Što je stanje opasno po život i zahtijeva hitnu akciju.

Tokom tretmana potrebno je pratiti funkciju jetre. Za ozbiljne probleme sa jetrom treba uzeti u obzir rizik hemoragijska dijateza.

korištenje klopidogrel To se ne preporučuje prilikom prijenosa prije manje od 7 dana akutnog moždanog udara.

analozi Plavix