Metilprednizolonom

• hemijski naziv
• kemijska svojstva
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Metilprednizolon, upute za uporabu (dozu i način)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• Oprez
• djeca
• Trudnoća i dojenje
• analoga
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

hemijski naziv

(6, 11) -11,17,21-trihidroksi-6-metil-Trudna-1,4-dien-3,20-dion

kemijska svojstva

Ova supstanca - sintetički glukokortikoida. Najčešći trgovačka imena: Medrol ili metipred.

Glavno pitanje je Methylprednisolone

Bijele ili skoro bijeli kristalni prah Methylprednisolone je dio tableta. Nema čudan miris, ona rastvara loše u etanol, metanol ili dioksan, to je gotovo nemoguće da se rastvaraju u vodi. Molekularne težine jedinjenja = 374.5 grama po mol.

metilprednizolonom acetat - bijeli kristalni prah bez specifičnog mirisa. Topi i razlaže na 215 stupnjeva Celzija. Supstanca je lako topiv u dioksan, teško - u aceton, kloroform, metanol i etanol, gotovo ne rastvara u vodi. Znači molekularne težine = 416,5 grama po mol. Jedinjenja se koriste za intramuskularno, periartikularne, intraartikularne administracije.

Methylprednisolone sodium sukcinat - to je bijela ili gotovo bijele higroskopan supstance. Vrlo je topljiv u vodi i etanolu, blago - u kloroform, aceton. Molekularne težine = 496,5 grama materije po molu. Ova doza forma je indiciran za intravenske i intramuskularne u obliku vodenog rastvora.

farmakološke efekte

antialergijsk, protivoshokovoe, protuupalno, desenzitizaciju, antitoksičan, imunosupresivni.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Methylprednisolone na farmakološku aktivnost premašuje hormona kortizon oko 5 puta, ali gotovo ne pokazuje mineralokortikoida aktivnost. Supstanca inhibira posao tkiva makrofaga i leukocita, inhibira procese oslobađanje interleukin-1, interleukin-2, gama interferon od makrofaga i limfocita.

Također, lijek ima sposobnost da suzbije procese oslobađanja hipofize ACTH, FSH i TSH lučenje bez smanjenja nivoa u cirkulaciji beta-endorfina.

Nakon ulaska u ljudski organizam supstance u interakciji sa specifičnim receptorima nalazi u citoplazmi, kompleksni sinteza stimulativne RNK u jezgru ćelije i formiranje proteina, uključujući lipokortina. Lipokortin proteina, s druge strane, inhibira aktivnost enzima fosfolipaze A2 i inhibira proizvodnju arahidonske kiseline. Kao rezultat glukokortikoida inhibira upalnih medijatora prostaglandina, leukotrieni i endoperokside. Potisnuta intenzivnoj proizvodnji COX (uglavnom TSOG2), A razvoj prostaglandini.

Lek stabilizira Lizozomne membrane i smanjuje koncentraciju proteolitičke enzime na mjestu upale. Takođe smanjuje propustljivost kapilara, obično djelovanjem povećanja histamin.

Ovisno o dozi, supstanca ima uticaja na procese metabolizma ugljenih hidrata, proteina i masti. Smanjena plazme sadržaj proteina i poboljšanim odnosom globulin / albumin, tako se javlja intenzivna sinteza albumin u bubrega i jetre tkiva.

Na limfnog i vezivnog tkiva, kože, mišića, masti i koštano tkivo ima lek katabolički efekt, što može dovesti do supresije rasta kod djece. Sredstva za podsticanje procesa sinteze TG i masne kiseline, ono što izaziva hiperholesterolemia. Ugljikohidrata intenzivno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, povećana aktivnost enzima glukoza-6-fosfataza, glukozu mnogo intenzivnije u krv iz tkiva jetre. Lek je stimulans glukoneogenezu. Tijelo nakuplja vodu i jona natrijuma, prikazati intenzivne kalijum i kalcijum apsorbuje (ispiru iz kostiju putem bubrega).

Korištenje visokih doza lijeka dovodi do snižavanja praga za oduzimanje aktivnosti i razvoj konvulzija i napada. Antialergijski učinak lijeka je povezana sa inhibicije sinteze i lučenja medijatora alergije iz mastocita pušten manje intenzivno histamin, smanjen broj kruži bazofila, prestaje da raste limfnog i vezivnog tkiva, cirkulaciji limfocita, mastocita, smanjuje osjetljivost efektora ćelija. Također, tu je inhibicija proizvodnog procesa antitijelo, To mijenja imunološki odgovor u cjelini.

kada se liječe KOPB Methylprednisolone se odvija putem inhibicije upalnih oteklina uklonjene, inhibirani eozinofilne infiltracije u submukoznom sloju bronhijalne epitela. Pod djelovanjem osjetljivost droge povećana beta-adrenergičkih srednjih i malih kalibra Simpatomimetici i kateholamina, liquefies sluz, smanjuje intenzitet svoje proizvodnje.

Također, lek antitoksičan i protivoshokovym učinak na organizam. Ovaj proces nastaje zbog visokog krvnog pritiska, vazokonstrikcija, smanjenje vaskularne propusnosti, aktivirati proizvodnju specifičnih enzima i metabolički jetre xeno- i endobiotikov. Zbog inhibira proizvodnju interleukin-1, interferon gama i iterleykina-2 limfocita i makrofaga medicine ima imunosupresivni efekt.

Sintetički hormon stimulira proizvodnju želudac kiseline i pepsin, što povećava rizik od čira na želucu i erozije.

indikacije

Sintetička glukokortikoida propisane za oralno, intramuskularno i intravenozno davanje:

• s primarnim ili sekundarnim adrenalna insuficijencija;
• bolesnika s urođenim nadbubrežne hiperplazija;
• u gnojni tireoiditis;
• osobe sa hiperkalcemija, zbog prisustva tumora;
• u reumatizam;
• pacijenata sa različitim kolagena bolest;
• u pemfigus i teška eritema multiforme;
• za liječenje bulozna dermatitis herpetiformis;
• u teškim psorijaza;
• pacijenata sa eksfolijativni dermatitis i teška seboroični dermatitis;
• za ublažavanje teške alergijske reakcije i bolesti;
• u teškim hroničnim ili akutne upalnih ili alergijskih bolesti oka;
• za liječenje simptomatske sarkoidoza;
• ako Loeffler sindrom nije pogodna za druge terapije;
• u berylliosis;
• pacijenata sa rasprostranjen ili nejednak plućne tuberkuloze kao dio tretmana;
• u idiopatska trombocitopenična purpura i srednje trombocitopenija kod odraslih;
• osobe sa autoimune hemolitičke anemije;
• u erythroblastopenia;
• bolesnika s urođenim eritroidnih anemija;
• djeca s akutnim leukemija;
• u okviru palijativno liječenje u prisustvu malignih bolesti;
• pružiti remisije u nefrotski sindrom;
• tokom egzacerbacije ulcerozni kolitis i regionalne enteritis;
• pacijenata sa multipla skleroza tijekom akutne bolesti;
• u edema mozga zbog rada radioterapija, TBI ili tumor;
• ukloniti pacijenta od države šok proizlaze zbog adrenalna insuficijencija ili odsustvo odgovora na konvencionalnu terapiju;
• kao dio sveobuhvatnog tretmana tuberkulozni meningitis sa subarahnoidalnu blok ili prijetnja jedinica;
• u trihinoza sa lezije nervnog sistema ili srčanog mišića;
• nakon transplantacije organa;
• u okviru kratkoročnih terapija za bolesti mišićno-koštanog sistema nespecifičnih ili reumatskih porijekla.

Lek se daje u sinovijalne tečnosti ili u obliku depo u mekim tkivima:

• kao adjuvantna terapija u akutne sinovitis;
• u od reumatoidnog artritisa teška;
• za liječenje artritis;
• u epicondylitis;
• bolesnika s nespecifičnim tendosinovitis;
• u posttraumatski osteoartritis.

Također, depo lek se daje oblik:

• u patoloških lezija u keloid ožiljaka, lokaliziranih hipertrofična upalnih žarišta u stan skidanje;
• u žarišta upale u psorijatični plakete, granulom annulare;
• u neurodermatitis i diskoidan eritemski lupus;
• pacijenata sa dijabetičar necrobiosis lipoid;
• u alopecija areata;
• u cistične tumori tetive ili aponeurozu.

Kontraindikacije

Ako se koristi lijek jednom ili kratkom vremenskom periodu, ne može se koristiti u prisustvu alergije Metilprednizolon dalje.

Uvod u zajedničku ili direktno u zahvaćeno područje je kontraindiciran:

• nakon artroplastikom;
• u abnormalno krvarenje (Ili endogenih proizlaze zbog tretmana antikoagulansi);
• nakon intraartikularne loma;
• u zajednički sepsa ili periartikularne infekcije;
• pacijenti s općim zaraznih bolesti zbog smanjenja imunitet;
• kada je izrazio periartikularne osteoporoze;
• ako nema znakova upale u zajedničkom;
• u teškim kosti uništenje i zajedničke deformacija;
• bolesnika s nestabilnom zbog zglobova artritis;
• u aseptične nekroze formiranje zajedničkog kosti epifize.

Aktivna supstanca se ne daje površinski:

• virusne, gljivične ili bakterijske bolesti;
• bolestan tuberkuloza kože;
• za manifestacije kožu sifilis;
• bolesnika s tumorima kože;
• u post-vakcinacije;
• čireva, rana i drugih poremećaja kože integriteta;
• Djeca do 2 godine;
• u rosacea ili akne vulgaris;
• pacijenata sa perioralni dermatitis.

U oftalmološke praksi, sredstva ne koriste:

• u oko tuberkuloze;
• bolesnika s gljivičnim, virusne ili bakterijske bolesti oka;
• u trahom;
• ako ugrožen integritet epitela oka.

neželjenih efekata

Lijek može izazvati:

• menstrualne nepravilnosti, Cushing sindrom, rad ugnjetavanje adrenalni i hipofiza-nadbubrežna osi u cjelini;
• smanjena tolerancija na ugljenih hidrata organizmu, šećer ili steroidni dijabetes, odgođen rast i seksualni razvoj kod djece;
• intenzivne izlučivanje kalcijuma iz organizma, povećanje tjelesne težine, negativni saldo dušika, hipokalcijemija, znojenje;
• čir na želucu i 12 ulkusne, povraćanje, pankreatitis, mučnina, ezofagitis, perforacija i krvarenje iz probavnog trakta;
• kašnjenja u razvoj skeleta i usporavanje okoštavanja procesa kod djece;
• naduvenost, povećanje nivoa jetrenih enzima i alkalna fosfataza, štucanje, povećan apetit ili odsutnosti;
• osteoporoza, slabost mišića, tetiva i mišića suza, steroid miopatija, atrofija mišića;
• rijetki - patološke frakture, nekroza glave femura ili humerus;
• hipokalemija i ubrzani izlučivanje kalcijuma iz organizma, srčane aritmije, bradikardija, steroid miopatija, hiperkoagulabilnost, rijetko - srčani udar;
• petehije, povećanje krhkosti i stanjivanje kože, hipo- ili dermatomelasma, bubuljice, strije i bubuljice, kandidijaza ili pyoderma;
• afektivne ludilo, anksioznost i nervoza, nesanica, vrtoglavica, konvulzije, lažna cerebelarnom tumor;
• zatajenja srca, promjene u elektrokardiogram, rast krvni pritisak, tromboza;
• akropatiyu, sterilni apsces;
• glavobolje delirijum, euforija, povećala očnog pritiska, dezorijentacija u prostoru, halucinacije;
• posterior subcapsular katarakte, povećanje očnog pritiska uz moguća oštećenja vidnog živca;
• egzoftalmus, sekundarne infekcije, trofičke promjene u rožnice strukturi;
• usporavanje regeneracije, smanjena otpornost na nepovoljne vremenske prilike;
• alergija, sve do anafilaksije, hipopigmentacije, potkožno atrofija tkiva ili koža.

Uvođenje lijeka kod upalnih lezija nalazi u glavu mogu izazvati sljepilo.

Metilprednizolon, upute za uporabu (dozu i način)

U zavisnosti od oblika doziranja i indikacija koristeći različite režime liječenja. Lek se daje injekcijom, oralno ili rektalno.

Uputstva o unutrašnjoj Methylprednisolone

Odrasla osoba propisuje 4-60 mg dnevno u jednom ili dijeljenjem u nekoliko puta. U rijetkim slučajevima moguće je povećati dozu do 100 mg dnevno. U upotrebi kao doza održavanja od 4 do 12 mg lijeka.

Bebe su obično upravlja putem 0,417-1,67 mg po kg tjelesne težine. Za intramuskularno koristi od 4 do 25 mg po kvadratnom metru površine tijela.

Depou oblik droge intramuskularno za odrasle 40-120 mg za 1 ili 4 tjedna.

Pulsni metilprednizolonom

Intravenske primjene lijeka javlja u roku od 30 minuta. Obično daje na 30 mg agent po kg tjelesne težine. Ako postoji potreba, a zatim postupak se ponavlja svakih 6 sati.

Intraartikularne injekcije i ubrizgavanje znači u sinovijalnoj vaginu proizvode torbe u dozi od 20 do 60 mg po jednom. Pleuralni i peritonealne šupljine se može dati i do 100 mg droge, epidurally - do 80 mg, intravenski - 500 mg, oštećenja na koži - do 60 mg.

za liječenje ulcerozni kolitis se koristi 40-120 mg droge da uhapsi bol i mučnina. Odrasli mogu ući 250 mg droge prije 20 minuta i 6 nakon prijema citostatika. Za djecu je dnevna doza je ograničena na 25 mg materijala dnevno.

predozirati

Uz predoziranja lijekova primijetio: oticanje, proteina u urinu, što smanjuje količinu filtriranje, srčane aritmije, nizak krvni pritisak, cardiopathy, smanjio sadržaj kalija u krvi. Hronični uprava velikih doza lijekova može razviti Cushing sindrom.

Kao tretman se obavlja prisiljen diureza, ubrizgan kalijum hlorida. Ako pacijent depresija ili psihoza, preporučuje se da se smanji dozu lijeka ili da ga ukinu, i da se prijave fenotijazinski droge ili litij sol.

interakcija

Istovremena upotreba lijekova s Metformin, glibenklamid ili insulin smanjuje efikasnost takvih droga.

Istovremena upotreba lijekova i oralne antikoagulanse (heparin) Može dovesti do smanjenja i povećanja efikasnosti.

Za lek NSAIL može uzrokovati erozivni i ulceroznog lezija gastrointestinalnog trakta.

barbiturati može smanjiti efikasnost supstance.

U kombinaciji sa kortikosteroidima tiazidnih diuretika, uključujući furosemid, povećan rizik od hipokalemija.

U okviru akcije Methylprednisolone može značajno smanjiti efikasnost salicilati.

ketokonazol i itrakonazol uzrokovati koncentracije povećanje u plazmi lijeka.

Prijem metilprednizolonom metotreksat dodatno smanjuje imunitet.

Tokom terapije vozila Pyridostigmine ili neostigminom može doći do mijastenični kriza.

pancuronium Smanjuje neuromuskularne blokade.

Lek povećava efikasnost, ali u isto vrijeme povećava toksičnost salbutamol.

Sa medicine treba kombinovati sa rifampicin, to može dovesti do povećanja intenziteta svoje odobrenje.

Na farmakološku aktivnost lijeka smanjuje se za akciju fenitoin i fenobarbital.

Smanjuje efekat lijekova fenitoin, ciklosporin, eritromicin.

uslovima prodaje

Treba mi recept.

Oprez

Tretman ove supstance je proizveden pod nadzorom i savjet liječnika, au svakom slučaju doziranje i trajanje terapije su različiti.

I nakon tretmana glukokortikoidi može povećati AST, ALT i AP u krvi. Ovi efekti su reverzibilne.

Dugoročni agent terapija može dovesti do razvoja posterior subcapsular katarakte, oštećenja vidnog živca, glaukom.

Ako se tijekom liječenja pacijenta razvijen akutne miopatija, poremećaji neuromuskularnog prijenosa, tetraparezom, povećan nivo CK, poboljšanje stanja može javiti nakon nekoliko tjedana ili čak godina.

Tokom terapije znači da morate koristiti najmanje aktivne i efikasne doze bilo kojeg lijeka. Na kraju, naravno da se smanji lijekova dozu treba da bude postepeno.

Lek se ne preporučuje da se upravlja u deltoidnog mišića. U potkožno i intramuskularno je potrebno mijenjati mjesto gdje se pravi injekcije.

Odustani Methylprednisolone može biti u pratnji bol u trbuhu, mučnina, opšta slabost, vrtoglavicu, porast temperature tijela, smanjene tjelesne težine i apetita.

djeca

Tokom perioda aktivnog rasta glukokortikoidi djeca bolje da se ne postavlja i da koriste u hitnim slučajevima. Tretman ove supstance mogu izazvati zastoj u rastu kod djece. U pedijatrijskih pacijenata se preporučuje da se prilagodi dozu.

Trudnoća i dojenje

U prva 3 mjeseca trudnoće, droga je strogo koristi na dokaze i savjet liječnika. Produžena upotreba supstance u trudnica može izazvati poremećaj rast i razvoj fetusa.

Tretman sa 3 trimestra opterećen atrofije kore nadbubrežne žlijezde, Možda će biti potrebno zamjena terapija u novorođenčeta.

Dojenje je bolje da se zaustavi.

Formulacije koje sadrže (analogni)