Cisaprid

• hemijski naziv
• kemijska svojstva
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Cisaprid, upute za uporabu (dozu i način)
• predozirati
• interakcija
• Oprez
• Trudnoća i dojenje
• analoga
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

hemijski naziv

Cis-4-amino-5-hlor-N- [1- [3- (4-fluorophenoxy) propil] -3-metoksi-4-piperidinil] -2-methoxybenzamide

kemijska svojstva

Supstanca je bijeli kristalni prah koji je slabo topljiv u vodi, metanol, ali lako topiv u aceton.

farmakološke efekte

laksativ, stimulativne motilitet i ton probavnog trakta.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

supstanca dodaci Serotonin 5-HT4 receptore, tako stimuliše proizvodnju acetilkolin u mezenterijalnim pleksus i povećanje osjetljivosti na ovu neurotransmiter m holinoretseptorov, nalazi se u glatkih mišića crijeva. Hrana se brzo kreće kroz crijeva, povećan tonus jednjaka sfinkter, dolazi do smanjenja enteralne klirens.

Po prijemu sredstava unutar njega se brzo resorbuje iz želuca, dostigao svoju maksimalnu koncentraciju satima. Učinak lijeka može se vidjeti za sat i pol. bioraspoloživost supstanca je oko 35-40%. sa povećanom pH, želuca apsorpcija sposobnost opada droge.

Cisaprid je 98% vezan za proteine ​​plazme. Kada oralni poluživot od 6 do 12 sati, uz intravenske injekcije - do 20 sati. Supstanca se metabolizira, reakcije dealkilacije u jetri, uključujući enzima citokrom P450. Rezultat je neaktivan metabolit nortsizaprid. Izvedeni supstance u fekalijama i urinom, oko 10%, što znači lišće GI nepromijenjen.

indikacije

Lek je propisano:

• u spontanom pareza želudac;
• da stimuliše varenje sa dispepsija;
• u želuca pareza, prouzrokovan dijabetička neuropatija, gastrektomijom ili vagotomy;
• pacijenata sa gastroezofagealni refluks ili refluks ezofagitis;
• sa hroničnim idiopatska zatvor;
• novorođenčadi s regurgitacija;
• u funkcionalnom intestinalne pseudo-opstrukcije;
• da se pripreme za radioopakno istraživanje GI za stimulaciju crijevne peristaltike.

Kontraindikacije

To je kontraindiciran:

• u alergije na aktivnu supstancu;
• bolesnika s krvarenje u želucu ili crijevima;
• u mehanički ileus;
• trudnice i dojilje;
• Kada perforacija crijeva ili želuca;
• pacijenata koji su skloni pojave želuca aritmija intervala produženje QT;
• nedonoščad do 3 mjeseca.

treba pratiti oprez za jetre i bubrega, preporučuje se prilagoditi dozu.

neželjenih efekata

Po može doći do prijema ove supstance:

• grčeve i nelagodu u stomaku dijareja, zatajenje jetre, tutnje u trbuhu, mučnina, hepatitis, povraćanje;
• alergijske reakcije, koja se manifestuje kao lezija na koži i svrab;
• leukopenija, aplastične anemije, trombocitopenija, granulocitopenija, pancitopenija;
• tremor, vrtoglavica, konvulzije, pospanost, glavobolja, ekstrapiramidni poremećaj, migrena;
• učestalo mokrenje;
• aritmija, interval produženje QT, tahikardija i fibrilacija;
• upala grla, mialgija, kserostomia, natečenost.

Cisaprid, upute za uporabu (dozu i način)

Tipično, lek gutanja usmeno.

Preporučena doza za odrasle - od 5 do 20 mg droge.

Djeca od 6 do 12 godina u trenutku može da preuzme 2.5 5 mg lijeka. U dobi od 6-200 mikrograma po kilogramu težine djeteta.

Režim doza se određuje individualno.

Tipično za odrasle propisati lijekove za 3-4 sati dnevno (3 od njih prije jela, 1 - spavanje).

Za djecu mnogostrukost prijem - 2 do 3 puta dnevno.

Trajanje liječenja ovisi o mnogo faktora, a određena je tvoj doktor.

predozirati

Kada visoke doze lijeka se posmatraju: tremor, katalepsija, snižavanje krvnog pritiska, dijareja, ptoza, dispneja, katatonija, konvulzije.

Kao tretman je ispran želudac upravom upijajući ugljen ili drugih kelatori, osigurati održavanje vitalnih funkcija organizma, normalizuje srčanog ritma.

interakcija

Istovremene primjene supstance, i ciklosporin To dovodi do povećanja koncentracije oba supstanci.

Kombinovanom korištenje cisaprida i diazepam može povećati stopu apsorpcije posljednje gastrointestinalnog trakta, unapređenje sedacije.

U kombinaciji sa ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, mikonazol i drugi antifungalna azolnih derivat- sa makrolidnih antibiotika, eritromicin, klaritromicin, troleandomycin- HIV inhibitora proteaze, ritonavir, indinavir, nefadozonom i druge depresivno aktivnost enzima CYP3A4 To znači usporavanje metabolizma cisaprida. Njegova koncentracija u plazmi povećava, a povećava rizik od bolesti opasne po život kardiovaskularnog sistema.

antiholinergici smanjiti efikasnost lijeka.

Istovremena upotreba sredstava iz dizopiramid može dovesti do aditiv kardiotoksičnosti.

Cisaprid formulacije u kombinaciji sa amantadin povećati tremor.

Takođe, na kardiotoksičnosti nagrizu: amiodaron, dizopiramida, kinidin, amitriptilin, astemizol, hlorpromazin, pimozid, bepridil, sparfloksacin, insulin, diuretika, bretilijum tosylate, prokainamid, sotalol, litijum karbonat, terfenadin, haloperidol, tiodazin, maprotilin, tiazidne diuretici.

Istovremena upotreba droga i ranitidin To povećava kapacitet apsorpcije ranitidin, ali smanjuje AUC. Lek utiče na efikasnost varfarin i atsenokumarola.

U kombinaciji s drogom digoksin, koncentracija se smanjuje i efikasnost srčani glikozid.

A slučaj kada diltiazem u kombinaciji sa cisaprida izazvalo povećanje QT interval i gubitak svijesti.

To će biti cijenjen da je droga povećava koncentracije supstanci doze oblika sa odloženim puštanje na slobodu.

Oprez

To se ne preporučuje za povećanje preporučene doze.

Ako se u toku tretmana, pacijent je razvio teške dijareja, potrebno je smanjiti dozu lijeka.

Posebno treba biti oprezan kada se liječe djeca starija od 3 mjeseca.

Trudnoća i dojenje

Lek se ne preporučuje za upotrebu tokom trudnoće (posebno u 3 trimestru) i dojenja. S obzirom da se dokaže da Cisaprid se izlučuje u mlijeko.

Formulacije koje sadrže (analogni cisaprida)