Bupropion

• hemijski naziv
• kemijska svojstva
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Bupropion, upute za uporabu (dozu i način)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• djeca
• starije osobe
• sa alkoholom
• mršavljenje
• Trudnoća i dojenje
• analoga
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

hemijski naziv

(±) -2- (tert-Butylamino) -1- (3-hlorfenil) propan-1-jedan

kemijska svojstva

Bupropion ranije imali ime amfebutamon, Spada u klasu antidepresivi, takođe lek koji se koristi za liječenje, ovisno o nikotin. Supstanca je selektivni noradrenalina ponovnog preuzimanja inhibitor i dopamin.

Supstanca je sintetiziran 1969. godine od strane kemičar Nariman Mehta od 1974. godine i patentirao u SAD-u. Prvo, lek koji se koristi kao antidepresiv, ali je ubrzo pokazao svoje visoke efikasnost u liječenju ovisnosti o nikotinu. Lek značajno smanjuje mozak oduzimanje aktivnost, ali je upotreba alata u terapijskim dozama ne dovodi do razvoja nuspojava. Posebnost ovog kemijski spoj je da uzimanje to ne dovodi do debljanja i seksualne disfunkcije.

Ova supstanca u svojoj hemijskoj strukturi pripadaju klasi psychos, ima strukturne sličnosti sa methcathinone, amfetamin i dietilpropiononom. Bupropion molekularna težina = 239.7 grama po mol. Je spoj se daje putem intravenske injekcije, inhalacije, uzimajući u tablete i kapsule. Lijek postoji u retardiran obliku (može se uzeti dva puta dnevno).

farmakološke efekte

antidepresiv.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Supstancu selektivno zarobili dopamina transporta, ali je glavni efekat lijeka se manifestuje tako što inhibira ponovnog preuzimanja noradrenalina. I preparati na bazi bupropion su antagonisti nikotinska acetilkolin receptor. Lek značajno smanjuje mozak oduzimanje aktivnost.

Bioraspoloživost lijeka je 5 do 20% u zavisnosti od načina primjene (intravenske injekcije po višoj stopi). Bupropion imaju visok stepen vezivanja za proteine ​​plazme - 84%. metabolizam lekova javlja u sistemima jetre uključuju CYP2B6 i 2D6. Polovina život do droge do 20 sati. Većina lijeka se izlučuje u urin, a oko 10% sa fekalijama.

indikacije

bupropion hidroklorid imenovati:

• za liječenje depresija različite težine u kompleksu terapiju;
• kao prevencija egzacerbacija i recidiva depresivnih epizoda;
• u kompleksu terapiji anksioznosti i socijalne fobije, prateći depresija;
• u ovisnost o nikotinu;
• pacijenata sa gojaznost i seksualne disfunkcije depresija;
• u nedostatka pažnje i Sezonski afektivni poremećaj.

Kontraindikacije

Lek se ne naznačeno:

• u alergije u njegove komponente;
• bolesnika s poremećajima zapljene;
• nakon naglog povlačenja alkohola ili sedativa (npr benzodiazepini);
• u kombinaciji s drugim bupropionsoderzhaschimi droge;
• u anoreksija ili bulimija u istoriji;
• u spoju sa MAO inhibitori (Mora se poštovati u intervalu 2 tjedna);
• djece mlađe od 18 godina.

Posebno oprez kod liječenja bolesnika s insuficijencijom jetre, zatajenje bubrega, kardiovaskularne bolesti, epilepsija i napada.

neželjenih efekata

Najznačajnijih i opasna nuspojava, koji je nastao nakon je administracija bupropion epileptičkih napada. Oni nastaju, ovisno o dozi:

• 0,1% bolesnika nakon prijema 0.1-0.3 grama materijala;
• na 0,4% nakon što je dobila 0,3-0,45 g;
• 2% - prijem 0,6 g proizvoda.

U alat najčešće posmatra trajanje terapije:

• urtikarija, alergijske reakcije lokalnog karaktera, osip, svrab, pojačano znojenje;
• anoreksija, nedostatak apetita, poremećaj sna, anksioznost i uznemirenost;
• tremor, poremećaj ukusa, zujanje u ušima, zamagljen vid;
• tahikardija, visok krvni pritisak, plime i oseke;
• mučnina, suha usta sluznice, povraćanje, zatvor, bol u epigastrijumu;
• bol u grudima, astenija, groznica.

Ponekad se može razviti: smanjenje težine, depresija i zbunjenost, smanjena koncentracija.

Rijetko, vrlo rijetko je primijetio:

• angioedem, anafilaktički šok, bronhospazam, mialgija, artralgija;
• odgođen tip reakcije nalik serumske bolesti;
• povećanje ili smanjenje razine šećera u krvi;
• distopije, poremećaj koordinacije pokreta, ataksija, problemi kod pamćenja;
• agresivnost, razdražljivost, halucinacije, iluzija, neprijateljski stav;
• anurija ili učestalo mokrenje;
• palpitacije, ortostatska hipertenzija;
• konvulzije, parkinsonizam, parestezije, nesvjestica;
• aktivnost rast jetrenih enzima, hepatitis, žutica;
• Stevens-Johnson sindrom, eritem, nevoljne trzanje udova;
• anksioznost, živopisne snove, zablude, depersonalizacija.

u nesanica, koji vrlo često razvija, preporučuje se prilagoditi dozu ili učestalost administracije. Lijek ne treba uzeti zdravo za 2-3 sata prije spavanja.

Bupropion, upute za uporabu (dozu i način)

Tablete progutati cijele bez gnječenja ili žvakanja.

Efekat tretmana je uočena nakon 2 tjedna nakon početka terapije, a ponekad i kasnije.

Maksimalne pojedinačne doze lijeka u tablete održiv oslobađanjem od 450 mg. Takve tablete mogu se davati ne češće od jednom dnevno u isto vrijeme. U akutnim dozu je potrebno, može se povećati za 100 mg svaka 3 dana nakon početka liječenja ili tokom dugotrajnog terapije.

Uputstva o Bupropion za odrasle

Lek je pijan jednom dnevno na 150 mg ujutro. Maksimalna dnevna doza je 0,3 grama.

Povećajte dozu na 450 mg se preporučuje pacijentima nakon 2 tjedna liječenja, nije bilo poboljšanja u stanju.

Trajanje liječenja u rasponu od 6 mjeseci i više. droga ima Propafenon, više od 1 godine najveća efikasnost.

u zatajenja bubrega liječenje se započinje sa minimalnim dozama. Aktivna supstanca mogu akumulirati u organizmu. Tableta s produljenim radnja u dozi od 150 mg 1 put dnevno.

Kada se preporučuje bolesti jetre povećati interval između doza tablete. Tablete s produljenim akciju piće 1 do 2 puta na dan u dozi od 150 mg.

predozirati

Jedna trećina pacijenata sa predoziranja lijeka uočena snažan klinički efekt (prima 600 mg dnevno). Simptomi predoziranja: sinus tahikardija, mamurluk, mučnina, povišen krvni pritisak, letargija, epilepsija i delirij. Rjeđe primetio u predoziranja: halucinacije, koma, promjene u elektrokardiogram, srčane aritmije, provođenje poremećaja srčanog mišića.

Bupropion nema specifičnog antidota. U predoziranja prikazan terapija održavanja, intravenske benzodiazepini ili barbiturati, upijajući ugljen. Nakon predoziranja tableta s produženim dejstvom može oprati želudac.

Predoziranje Simptomi se mogu javiti nakon 32 sata nakon uzimanja tablete. U roku od 2 dana nakon što primaju visoke doze preporučuje se praćenje Elektroencefalografske.

Smrti supstanca zbog predoziranja su rijetki. Najčešće, smrt je povezan sa prijemom vrlo velikih doza, epilepsija, srčani zastoj, hipoksija i acidoza.

interakcija

Posebna pažnja je potrebna uzimajući supstance s drogom koji utiču na aktivnost CYP2B6 (ifosfamid, orfenadrin, tiklopidin, ciklofosfamida, klopidogrel).

Lek je inhibitor metabolizma CYP2D6 izoenzima. Stoga, kada se uzme beta-blokatori, Metoprolol, SIOZ, antiaritmici, triciklički antidepresivi, antipsihotici treba koristiti minimalno aktivne i efikasne doziranje režim. Ako se pacijent već uzimaju takve stvari već neko vrijeme, preporučljivo je da se smanji dozu.

Lijek povećava maksimalnu koncentraciju u plazmi i AUC citalopram.

Na terapijski učinak inhibitora bupropion sistema može utjecati na citokrom P450 (karbamazepin, fenitoin, efavirenz, fenobarbital, ritonavir).

Tokom kliničkih studija smanjena efikasnost droge u kombinaciji sa ritonavir, EFV i lopinavir. Možda će biti potrebno povećati dnevnu dozu lijeka, ali ne bi trebalo da prelazi maksimalno dozvoljene.

levodopa i amantadin povećavaju mogućnost neželjenih reakcija psychoneurotic. Kombinacijom bupropion ovih lijekova preporučuje se da bude vrlo oprezan.

Lijek nije imao značajan uticaj na farmakokinetičke parametre lamotrigin (Jedna doza) u ovoj kombinaciji značajno povećava AUC.

U kombinaciji sa bupropion transdermalni nikotin sistem To uzrokuje povećanje krvnog pritiska.

Znači utiče na efikasnost lijekova koji zahtijevaju metaboličke aktivacije preko CYP2D6 (tamoksifen).

uslovima prodaje

Treba mi recept.

uslovi skladištenja

Tablete su sačuvane hladnom, dobro zaštićen od dohvata djece.

rok trajanja

Dugo djelujući tablete mogu biti pohranjeni za 18 mjeseci.

Oprez

Rizik od konvulzije i napadi povećava sa povećanjem dnevne doze lijeka. Također napada grčeva razvoj određuje neki faktori rizika: traumatske povrede mozga, povijest epilepsije, CNS tumora, paralelno primjena lijekova, smanjujući prag napada. Takođe se preporučuje da se suzdrže od konzumiranja alkohola, sedativi, hipoglikemika, insulin, lijekovi za smanjenje apetita.

Ako se u toku tretmana pacijenta koji napada ili epilepsije, lijekova treba ukinuti i terapije drugim lijekom.

Alergijske reakcije, posebno teška, kao rezultat prijem bupropion tableta zahtijevaju prekid droge i liječenje alergija. Preporučuje se da se obratite lekaru.

Ovaj lijek inhibira normalnu funkciju jetre. Zbog toga, kod pacijenata sa oštećenjem jetre preporučuje se smanjiti učestalost korištenja droge. Preporučuje se da se dnevne doze jednom u 2 dana. Osim toga, pacijenti treba pratiti, kako se povećava vjerojatnost napada, nesanica i suha usta. Za pacijente s teškim oštećenjem liječenje bubrega Bupropion se ne vrši.

Pacijenti s bolesti bubrega treba pažljivo pratiti vaše stanje tokom terapije sa drogom, aktivne supstance mogu akumulirati u tijelu, tako da liječenje počinje sa minimalnim dozama.

rizik samoubistva je veći u ranim fazama terapije. Prvih nekoliko tjedana, pacijenti prethodno manifestuje Suicidal Tendencies bi trebao biti pod nadzorom doktora. rizik samoubistva opstaje do stabilne remisija. Oprez je također savjetuje da poštuje tokom prilagođavanje doze.

U kliničkim studijama se pokazalo da je rizik od suicidalnih misli i ponašanja uzimajući antidepresivi stara veća kod mlađih ljudi, ispod 25 godina.

Ako kao rezultat tretmana bupropion u pacijenta pokazuju kliničko pogoršanje u stanju pojavljuje suicidalnog ponašanja / misli da nisu bili tamo prije, preporučuje se da se promenite šemu terapije ili otkazivanje proizvoda.

Kod pacijenata sa bipolarni poremećaj produžene depresivne epizode nakon imenovanja antidepresivi mogu biti zamijenjeni manija. U ovom slučaju, lijek treba kombinovati sa normomitikami. Stoga, prije početka terapije ovim lekom (i drugih antidepresivi) preporučuje se procijeniti rizik od razvoja bipolarni poremećaj (Podaci o samoubistvu i bipolarni poremećaj u rodbine).

Podaci o sigurnosti administracije lijeka u bolesnika s pacijentima od kardiovaskularnih bolesti su ograničene. Preporučuje se da budite oprezni prilikom terapije u ovoj grupi pacijenata. Međutim, u provođenju studije u kojima je kod pacijenata sa srčane ishemije riješi ovisnosti o nikotinu, je droga bila dobro podnosi.

Posebno treba biti oprezan poštovati prilikom vožnje ili obavljanja poslova koji zahtevaju mentalnu jasnoću.

djeca

Lek se ne koristi u pedijatrijskoj praksi. U djece i adolescenata povećan rizik od suicidalnih misli i ponašanja.

starije osobe

Pacijenti starije od 65 godina se preporučuje za podešavanje doze ili smanjiti učestalost davanja leka. U ovoj grupi ljudi povećava rizik od neželjenih reakcija.

sa alkoholom

Preparat se ne preporučuje se kombinirati s alkoholom kao supstancu smanjuje toleranciju organizma na etil alkohol i kao rezultat takva kombinacija je smanjen prag napada mozga.

mršavljenje

Prema antidepresiv tretman dovodi do smanjenja apetita i gubitak težine.

Trudnoća i dojenje

Trudnice lijek može propisati samo po preporuci doktora. nije utvrđena sigurnost liječenja droge u ovoj grupi pacijenata.

S obzirom na činjenicu da su droge i njegovih aktivnih metabolita u majčino mlijeko, lijek se ne preporučuje za korištenje tijekom dojenja.

Formulacije koje sadrže (analogni)