Midazolam

• hemijski naziv
• kemijska svojstva
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Midazolam, upute za uporabu (dozu i način)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• novorođenčad
• starije osobe
• sa alkoholom
• Trudnoća i dojenje
• analoga
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

hemijski naziv

8-klor-6- (2-fluorfenil) -1-metil-4H-imidazo [1,5-a] [1,4] benzodiazepina (kao hidroklorid ili maleate)

kemijska svojstva

Midazolam pripada klasi benzodiazepin sedativa. Supstanca je sintetiziran u '76 američkih naučnika 20. stoljeća Walser i Fryer.

Midazolam je sigurnije od drugih benzodiazepini. Nakon njegova upotreba kod pacijenata manje šanse da razviju tromboflebitis. Svojstva supstance pažljivo proučavao od kasnih 70 i 90-ih godina do visoke efikasnosti je pronađen u liječenju konvulzija epilepsija. U ovom trenutku, najčešće se koristi u anesteziji. U SAD-u, supstanca se koristi kao lijek za smrtonosnu injekciju za one koji su osuđeni na smrt.

Supstanca se najčešće propisuje za premedikacija pre hirurške intervencije, jer ima brz oporavak, visoku učinkovitost i nisku toksičnost. Prikladno je terapija često izaziva anterogradne amnezija, koji blokira loše uspomene pripreme pacijenta za operaciju. Međutim, pacijenti u benzodiazepina ovisnost može izazvati napade i mješoviti predoziranja.

Otpusnice midazolam

A droga koja se proizvodi u obliku hidroklorid ili maleate. Maleate - beli ili žućkasti kristali, slabo topiv u vodi. midazolam hidroklorid Ona rastvara dobro u vodi, a najčešće se koristi u svoje srce. praksa.

farmakološke efekte

Hypnotic, anksiolitik, sedativ, antiepileptik, amnestički, za opuštanje mišića.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Kao i ostali članovi ove serije priprema, midazolam interakciji sa specifičnim benzodiazepina receptore, koji se nalaze u postsinaptičkih receptora kompleksa gama-aminobuterna kiseline. Supstance povećava osjetljivost tih receptora je izložena GABA neurotransmitera, povećava učestalost otvaranja kanala za klor iona, gotovo u potpunosti inhibira aktivnost neurona. Midazolam također dovodi do akumulacije gama-aminobuterna kiselina u sinaptičke pukotina i na taj način podržava općoj anesteziji na dovoljnom nivou.

Lek smanjuje vrijeme da zaspi, povećavajući dužinu i kvalitetu sna ne utječe REM faze sna.

Ako se droga uzima oralno, aktivni sastojak brzo uđe u sistemsku cirkulaciju, ona je gotovo u potpunosti apsorbira u probavnom traktu. Midazolam svoju maksimalnu koncentraciju postignut u roku od sat vremena. Treba napomenuti da je stopa postignuća Cmax nezavisno od unosa hrane.

Kada se daje intravenozno agent apsorbovanog brže metabolizira gotovo svi ušli droga (bioraspoloživost veća od 90%). Maksimalna koncentracija u krvi - za pola sata (maksimalno 45 minuta). Sedativno dejstvo može se uočiti nakon jedne i pol minuta nakon injekcije (15 minuta nakon intramuskularne primjene).

Stepen vezivanja supstance za proteine ​​plazme (albumin) Dostigla je 98%. Lek je u stanju da prevaziđe krv-mozak, placente barijere, prodiru u majčino mlijeko. U jetri, oko 45%, što znači prolazi kroz metaboličke reakcije - hidroksilacija sa sistemom Citohrom P450 3A4. 2 rezultata u formiranju aktivnog metabolita: 1 gidroksimidazolam (60%) i 4-hidroksi-midazolam (Manje od 5%).

Prikazane lijek se izlučuje putem bubrega u obliku metabolita i blago - nepromijenjen. Poluživot - pola do 3 sata.

Kod starijih osoba, novorođenčad s teškom bolesti jetre, gojaznost i kongestivnog zatajenja srca farmakokinetički parametri nekoliko mijenjati poluraspada se obično povećava.

amnezija odraslih pacijenata javlja u roku od pola sata - sat po intravenski ili intramuskularno. slučajevi amnestički aktivnost znači i kada se unosi.

U većini slučajeva, nakon što je bolesnik upravlja midazolam narkotičkih analgetika ili drugih lijekova za opću anesteziju. Zbog nedovoljnog broja kliničkih ispitivanja i kratko trajanje efekta lijekova na osoba ne može napraviti zaključak o kancerogenosti midazolama.

Supstanca ne pokazuje mutagene aktivnost, nema efekta nema plodnost. Sistematski prijem sredstva bi mogla dovesti do razvoja fizičke ovisnosti i povlačenje.

indikacije

Lek se koristi:

• za premedikacija bolesnika prije operacije (tablete i injekcije);
• u suprotnosti sa spavanjem, problemi zaspi, rani rast (tablete);
• za umirenje pacijent u jedinici intenzivne njege (intramuskularno);
• kao indukcije anestezije udisanja ili mješovitim anestezija (Intravenski);
• u kompleksu terapije za liječenje ataralgezii djeca (+ ketamina, intramuskularno).

Kontraindikacije

Midazolam, kao i ostali članovi grupe benzodiazepini zahtijevati zaštitu u upotrebi.

Oni ne mogu biti dodijeljena:

• trudna (1 trimestru) i dojilje;
• za mentalne poremećaje, psihoza, depresija;
• alkoholičari;
• u alergije Midazolam ili benzodiazepini;
• bolesnika s ovisnosti droge;
• u miastenija gravis;
• djecu (za oblik tableta).

Biti posebno oprezni:

• 2 i 3 trimestra;
• u organska oštećenja mozga;
• osobe sa srčanim, respiratornim (apnea) Ili insuficijencija jetre;
• ako je supstanca se koristi za indukciju anestezije kod djece.

neželjenih efekata

Sljedeće strana reakcije može doći ako tablete:

• slabost mamurluk i opće letargije;
• zatupljenog osjećanja i emocija, smanjena brzina psihomotorne reakcije;
• bol u glavi, ataksija;
• depresija;
• vrtoglavica, diplopija;
• Ovisno o dozi, postoji verovatnoća amnezija;
• agresivnost, agitacija, uzbuđenje i drugi paradoksalne reakcije (Vjerojatnost razvoja veći u alkoholičara, narkomana, starije osobe i djecu, od parenteralne administracije);
• loša probava;
• osip na koži, alergijske reakcije;
• hipotenzija;
• razvoj tolerancije, povlačenje i ovisnost o drogama.

Kod pacijenata starijih od 60 godina povećava rizik od padova, fraktura kuka i pogoršanje pamćenja.

Uz dugotrajnu upotrebu benzodiazepini mnogo gore memorije, pri čemu pacijent koji može ili ne može primijetiti. Dokazano je da će konačni obnova normalnog procesa razmišljanja javlja nakon pola godine nakon uzimanja supstance.

Za intravensku i intramuskularne, ali prije nego što te reakcije su ponekad pojaviti:

• laryngism;
• inhibicija respiratornog funkcija, do prestanka disanja ili srčanog;
• otežano disanje, konvulzije, prekomjerne sedacije;
• apstinencija, vazodilatacija;
• hipotenzija, povećana HR;
• zatvor, povraćanje;
• urtikarija, osip na koži i svrab;
• anafilaktičke reakcije, anafilaktoidne reakcije;
• u kombinaciji sa fentanil povećan rizik od apnea i hypoxemia.

Midazolam, upute za uporabu (dozu i način)

Doziranje i režim za primanje određuje lekar.

Unutar sredstva imenovati 7,5-15 mg dnevno, pred spavanje. Tablet ne može biti podijeljena ili žvakati.

Trajanje liječenja ne bi trebalo da prelazi 14, to je poželjno - nekoliko dana. Pacijenata sa rizikom, liječenje treba započeti sa minimalnim dozama.

The anesteziologije i intenzivne medicine se koristi intramuskularno ili intravenski, rektalno (za djecu), unutra.

doza zavisi od željenog efekta, i individualne karakteristike pacijenta.

za premedikacija:

• intramuskularno upravlja 100-150 mg po kg tjelesne težine na sat prije anestezije;
• intravenski davati na 50-100 mg na 1 kg težine za 10 minuta.

Doza od 150-200 mikrograma po kilogramu tjelesne težine se uglavnom koristi u kombinaciji sa analgetici stvoriti anesteziju. Mogućnosti da podrži dodatne intravenske injekcije.

predozirati

Simptomi predoziranja su: opšta slabost, posebno slabost u mišićima, zbunjenost, razvoja paradoksalne reakcije, dubokog sna, amnezija, apnea, koma, odsustvo disanja ili rada srca, arefleksiya.

Kao tretman preporučuje se izazivati ​​povraćanje (želudac pranje) daje žrtva kelatori (Nakon što tablete) anapnotherapy, stimulacija srca. prikazani prijem antagonisti receptora benzodiazepina.

interakcija

Midazolam se ne može kombinirati s CNS depresije agenata i inhibitora CYP3A4 izoenzima (darunavirom, alprazolam, Diphenhydramine, amprenavir, zopiclone, aprepitanta, indinavir, atazanavir, tramadol, atorvastatina, buprenorfina, verapamil, haloperidol, klonazepam, Propofol, topiramat).

U kombinaciji sa sredstvima vorikonazol preporučuje se da se prilagodi doze midazolama.

kofein u dozi od 250 mg je u stanju da se značajno smanji sedativ efekti agent.

Supstanca povećava efekte lijekova za anesteziju i bol ubice: Bupivacaine, valproata, Hydroxyzine, diazepam, diltiazem, ketamina, lidokain.

ketokonazol značajno povećava koncentraciju u plazmi i plazma klirens opada droge, čime sedaciju pojačava i traje mnogo duže.

uslovima prodaje

Recept.

uslovi skladištenja

Pohranjene preparati na bazi midazolam dalje od djece na temperaturi ne više od 30 stupnjeva.

rok trajanja

5 godina.

Oprez

Koristite lijek za intravensku injekciju treba da bude s oprezom, samo u bolničkom okruženju i posebno obučeno osoblje.

Nakon injekcije, pacijenta treba pažljivo pratiti zbog 3 sata.

Treba biti oprezan kada se koristi objekte trudnice, starijih pacijenata, osobe sa drogom i alkoholom ovisnosti kod male djece ili ljudi sa nestabilnim mentalitet.

Midazolama i njegovih aktivnih metabolita može akumulirati u organizmu. Posebno kod pacijenata sa bolesnih bubrega ili jetre.

Tokom tretmana znači bolje da se suzdrže od automobila ili drugih upravljanje transportom.

Roku od jednog dana nakon što je administracija ne preporučuje se upotreba alkohola ili drugih supstanci, CNS smirenje. Treba imati na umu o mogućnostima razvoja povlačenje, nesanica, Ovisnosti.

novorođenčad

U liječenju novorođenčadi znači da morate biti vrlo oprezni. Supstanca se ne može koristiti više od 72 sati, pod upravom i.v. bolus.

starije osobe

Osobe starije od 60 godina pokazuju poseban senzibilitet za midazolama. Metabolizam kod ovih pacijenata je usporen, neželjeni efekti su češće.

sa alkoholom

Lijek se ne može kombinirati s alkoholom.

Trudnoća i dojenje

Supstanca je kontraindicirana da dobije 1 tromjesečja trudnoće. Poseban oprez se preporučuje da poštuje 3. trimestru.

Preporučuje se da se prestane dojenje.

Formulacije koje sadrže (analogni)