Simvastatin

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije Simvastatin
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Uputstvo za upotrebu (Način i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• analoga
• Trudnoća i dojenje
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Tablet čine aktivni sastojak simvastatin. Doze aktivnog sastojka: 10, 20, 40, 80 mg. Pomoćni komponente: titan dioksid, limunska kiselina, povidon, laktoza, hipromeloza, kalcijum stearat, kukuruzni škrob, askorbinska kiselina, talk, makrogol, butylhydroxyanisole.

puštanje obrazac

Simvastatin je dostupan u obliku tableta. Tablete mogu biti pakirani u plastične tegle, plikovi 10, 15, 30 komada.

farmakološke efekte

Za sniženje lipida droga. Aktivni sastojak je proizveden sintetički sa Aspergillus terreus fermentacije. Aktivna supstanca je neaktivan lakton, koji kao rezultat hidrolize u ljudskom tijelu ulazi u hidroksi-kiseline derivat. Glavni metabolit inhibira specifični enzim koji katalizira stvaranje mevalonata HMG-CoA. Ova reakcija je osnova ranih sintezu holesterol, omogućavajući simvastatin da spriječi nakupljanje toksičnih oblika sterola. HMG-CoA u stanju da se lako metabolizira u acetil-CoA, aktivno sudjeluje u mnogim procesima sinteze u ljudskom organizmu.

Na pozadini simvastatina smanjuje nivo recepcije triglicerida, ukupnog holesterola, "loše" i "vrlo loš" holesterol (LDL i VLDL). Efekat droge prikazati će se nakon 15 dana terapije, i postaje vidljivo na laboratorijskim parametrima nakon 1-1,5 mjeseca. Holesterinsnizhayuschy efekat se održava tokom terapije. Nakon prekida nivoa terapije holesterola postepeno vratio u originalnoj slici.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Simvastatina visoku stopu apsorpcije. Maksimalna koncentracija je snimljen kroz 1.5-2.5 sata, ali nakon 12 sati se smanjuje za 90%. Na proteine ​​plazme u stanju vezivanja aktivne komponente do 95%. Za simvastatina u metabolizam u jetre sistem karakterizira neobičan efekat "prvog prolaza", kada formira od hidrolize aktivne supstance - beta-hidroksi kiseline. Primarni put eliminacije - kroz crijeva. Neaktivnih forma je prikazan 10-15% aktivnog sastojka kroz bubrega sistema.

indikacije Simvastatin

Šta pilule? Propisana terapija niže holesterola u hiperholesterolemiju i bolest koronarnih arterija srce. Glavni indikacije za upotrebu simvastatina:

• primarna hiperkolesterolemija (Vrste: IIa i IIb) bez efekta ishrane i drugih ne-droga (gubitak težine, adekvatnu fizičku aktivnost) i onih s visokim rizikom od ateroskleroze koronarna karakter;
• kombinovani oblik hiperholesterolemije i hipertrigliceridemije sa neefikasnost ishrane i adekvatnu fizičku aktivnosti;
• prevencija infarkta miokarda;
• smanjenje kardiovaskularnog rizika (uvreda, prolazni ishemijski napad);
• smanjenje rizika nakon revaskularizacije;
• sprečava progresiju ateroskleroze srca.

Kontraindikacije

• miopatija i drugih bolesti skeletnih mišića;
• povećan ALT, AST;
• pojedinac preosjetljivost;
• teškim sistema jetre patologije;
• starosna granica - 18 godina.

Relativne kontraindikacije u kojoj simvastatin je propisana uz oprez:

• imunosupresivna terapija nakon transplantacije organa;
• zloupotreba alkohola;
• arterijske gipotenziya-
• vode i elektrolita neravnoteže;
• izrazio patologija endokrinog sistema;
• metaboličke promjene;
• epilepsija;
• traumatske i hirurške intervencije.

neželjenih efekata

Probavni trakt:

• pankreatitis-
• naduvenost-
• bol u epigastrijumu;
• zapory-
• povećan CPK, ALT, AST;
• povraćanje;
• diayreny sindrom;
• mučnina.

Nervni sistem:

• zamagljen vid;
• migrena;
• astenični sindrom;
• parestezije;
• vrtoglavica;
• okus disfunkcije;
• grčevi u mišićima;
• nesanica;
• periferna neuropatija.

Imunološku reakciju i alergijskih reakcija:

• valunge;
• vaskulit-
• angioedem-
• trombocitopenija;
• polymyalgia rheumatica;
• eozinofilija;
• volchanochnopdobny sindrom;
• fotosenzitivnost;
• urtikarija;
• groznica;
• povećana sedimentacija eritrocita;
• ispiranje kože;
• artritis, otežano disanje.

Lokomotornog sistema:

• grčevi u mišićima;
• miopatije;
• značajna slabost;
• rabdomiolize;
• mialgija.

Dermatološki reakcije:

• JDM;
• kože zud-
• alopecija.

Ostale reakcije:

• potentsii- smanjenje
• akutne bubrežne insuficijencije na pozadini rabdomiolize;
• lupanje srca;
• anemije.

Kada je manifestacija drugih nuspojava tijekom liječenja sa preporučenim stručnu pomoć i samostalno ukidanje simvastatina droge.

Uputstvo za upotrebu (Način i doziranje)

Prije imenovanja statina smanjiti holesterol poseban hypolipidemic dijeta. Kada se daje simvastatin dalje neefikasnosti. Uputstvo za upotrebu simvastatin: 1 puta dnevno 1 tabletu noću s vodom. Zar ne bi trebalo biti povezano sa lekovima uz obroke. Dnevna doza zavisi od nivoa holesterola i lipidni profil (10 do 80 mg). Holesterinsnizhayuschuyu početi terapija je bolja sa malim dozama, postupno povećanje količine simvastatina svake 4 nedelje, praćenje laboratorijskih parametara. U većini slučajeva dobar efekat je snimljena na dozu od 20 mg dnevno.

Pacijenti s nasljednim (homozigot) oblik hiperlipidemije je propisano 40 mg 1 put dnevno ili 80 mg po Hour 3 (ujutro i popodne od 20 mg u večernjim satima - 40 mg). U CHD dnevna doza kreće se u rasponu 20-40 mg. Ako istovremene terapije fibrati, Gemfibrozil, danazol, ciklosporin, Naitsinom Preporučena dnevna uzeti ne više od 10 mg simvastatina. na recepciji verapamil i amiodaron dnevno uzeti ne više od 20 mg statina.

predozirati

Specifični simptomi nije opisan. Tretman: Uzimanje enterosorbents, posindromnaya terapije. Preporučuje se za kontrolu jetre parametara, CK. Sa razvojem zatajenja bubrega, miopatije sa rabdomiolize intravenski davati bikarbonata i diuretik droge. hemodijalizu To se može izvesti prema indikacijama. Na pozadini rabdomiolize registriranih hiperkalijemiju, koji zahtijeva intravensku infuziju kalcijum glukonata, kalcijev klorid, insulin sa glukozom.

interakcija

Miopatije može uzrokovati sljedeće lijekove:

• Nefazodon-
• inhibitori proteaze HIV-a;
• Eritromitsin-
• velikim dozama nikotinske kiseline;
• protivomikoticheskie sredstva (itrakonazol ketokonazol);
• fibrati;
• imunosupresivi;
• Telitromitsin-
• Klaritromicin.

Visoke doze simvastatina i zajednički prijem danazol i ciklosporin To može dovesti do rabdomiolize. Lek sposoban potenciraju učinak oralnih antikoagulansa formi (varfarin, fenprokumon), Povećati rizik od krvarenja. Leka povećava koncentraciju digoksin.

uslovima prodaje

Može se kupiti bez forme recepta.

uslovi skladištenja

Suho mjesto. Ona preporučuje proizvođač u skladu s temperaturama od 15-25 stupnjeva.

rok trajanja

2 godine.

Oprez

Prvih dana terapije može biti praćeno povećanjem ALT, AST, bilirubin. Preporučuje se redovna kontrolom ultrazvuka (kada prima 80 mg - svaka 3 mjeseca). Povećana enzima jetre sistem 3 puta indikacija za prekid terapije. Skladu hypolipidemic dijeta vam omogućava da postignu najbolje rezultate. Preporučuje se da se odrekne sok od grejpfruta tokom tretmana. Lekovi se ne odnosi na hipertrigliceridemije 1,4 i 5 tipova. Leka može izazvati miopatija, što dovodi do zatajenja bubrega i rabdomiolize. Leka je efikasan u monoterapiji i ko-tretman Inaktivatori žučne kiseline.

Simvastatin analoge (supstituta)