Fenitoin

• hemijski naziv
• kemijska svojstva
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Fenitoin, uputstvo za upotrebu (Način i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• Oprez
• djeca
• starije osobe
• sa alkoholom
• sa antibioticima
• Trudnoća i dojenje
• analoga
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

hemijski naziv

5,5-diphenylimidazolidine-2,4-dion

kemijska svojstva

Fenitoin - antiepileptika, derivat hidantoin, u hemijskoj strukturi blizu barbiturni kiselina. Supstanca je uključen u popis najvažnijih Lek. sredstva WHO, na listi esencijalnih lijekova.

Znači sintetiziran 1908. godine, a do 1937 pronašao antiepileptik svojstva. sama supstanca je bijeli kristalni prah koji je praktično nerastvorljivo u vodi. Je spoj može biti raspušten u p-ah caustics (1%), njegova molekularna masa = 252.3 grama po mol.

Sastav mješavina raznih droga natrijev hidrogenkarbonat i diphenylhydantoin. Lek se primjenjuje oralno ili parenteralno.

farmakološke efekte

Antiepileptik, Antiritmičan, anti-epileptički, za opuštanje mišića.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

antiepileptik aktivnost znači dovoljno visoke i ne prati pospanost i letargije. Fenitoin - efektivna bioelektrične regulator. Na visokim dozama supstanca sposobna poremetiti koordinaciju pokreta. Sredstva aktivira centralnog nervnog sistema, ima antiaritmici efekte na srčani mišić, povećava razdražljivost prag, smanjuje stopa prolaska impulsa Purkinje vlakna i blokom grane.

Mehanizam djelovanja supstance još uvijek nije u potpunosti razumio, ali možemo pretpostaviti da je osnovno svojstvo sposobnost lijeka da stabilizuje neurona membrane tijelo nervnih ćelija, sinaptičke veze. Dakle, moguće je da se ograniči širenje neurona pobude i oduzimanje aktivnost. Supstance utječe na mozak i kičmene moždine tkiva autonomni ganglije, srčanog mišića, perifernih živaca, vođenje sistema srca, vaskularnih glatkih mišića i crijeva. Smanjuje koncentraciju fenitoina natrij u neuronima olakšava transport natrijev ion iz ćelija smanjuje intracelularne transport kalcijum. Kao sredstvo utjecaja na rad glija, fibroblasta i endokrine ćelije. Sposobnost ovog kompleksa ubrzati zarastanje rana, poboljšava dotok kiseonika do ćelija, organa i tkiva u uvjetima hipoksija i trovanja toksini, inhibira aktivnost glutamat receptora.

U terapijskim dozama, lijek ima umirujuće i toniranje umjereno nije zarazna.

Kada se uzimaju oralno, aktivne supstance se apsorbuje u organizmu, ali to farmakokinetički parametri različite u različitim grupama pacijenata. Maksimalna koncentracija u krvi postignut u roku od 3-15 sati (do 28 tableta). Efekat prijema materijala nakon uzimanja tableta poštovati nakon 60 minuta nakon intravenske primjene - za nekoliko minuta. Oko 80% supstance vezuje za proteine ​​plazme. Kod osoba koje pate od bolesti bubrega, ta brojka penje na 43%. Znači da se brzo prevazići krvno-moždane barijere, raspoređenih u gotovo svim tkivima i organima.

Manje od 5% u bazu je izlaz putem bubrega, ostatak se metabolizira u jetri (konverzija neaktivna glukuronidnih i paraoksifenily, koji se zatim izlučuje u žuči).

Pokazano je s kombiniranim korištenje fenitoina vitamina D i K, fenobarbital i drugi antiepileptike.

indikacije

Lijek je propisano:

• u epilepsija;
• kao profilaktička nakon operacija i trauma;
• u supraventrikularnu i ventrikularna fibrilacija, koje su uzrokovane predoziranjem srčani glikozidi ili antidepresivi;
• za liječenje Menierova sindrom;
• u trigeminalna neuralgija, posebno kada otpor karbamazepin;
• pacijenata sa status epilepticus sa toničko-klonički napadi kompleks parcijalnih napadaja;
• u suprotnosti misli procesa, poremećajima u ponašanju i mentalnim poremećajima;
• bolestan ulcerozni kolitis ili Sindrom iritabilnog kolona, neefikasnosti druge terapije;
• u strabizam i glaukom;
• pacijenata sa oštećenom regeneracija (karijes, opekotine, sklerodermija, čireva);
• u povratna groznica i hipotalamusa sindrom.

Kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran:

• u teškim oštećenjem bubrega ili bolesti;
• pacijenata sa otkazivanje srca, AV-blok 2 ili 3 stupnja, bradikardija;
• u leukopenija ili kaheksije;
• dojilje;
• osobe sa preosjetljivosti na suštinu;
• u porfirija;
• trudnice;
• u Sindrom Morgagni-Adams-Stokes.

Treba biti oprezan alkoholičari, bolestan dijabetes, u hipertermija ili eritemski lupus.

neželjenih efekata

U primjeni fenitoina:

• u 2-4% bolesnika razvije na koži alergijske reakcije, morbiliformni osip (Otkažite lijek za otklanjanje osip simptomi);
• rijetko imaju ozbiljne alergijske reakcije, opsežne osip, groznica, Stevens-Johnson sindrom, hepatitis, eritem, angioedem;
• mogu da razviju poremećaji dozno nervnog sistema, fibrilacija kapaka i usana, nistagmus, ataksija, anksioznost, tremor, vrtoglavica, razdražljivost, nesanica, senzorna neuropatija (Dugotrajna upotreba visokih doza);
• tamo hiperplazije gingive, osteomalacijom, Makrocitoza, rijetko - megaplasticheskaya anemija, pancitopenija, trombocitopenija, hemolitičke anemije, hirzutizam, limfadenopatija;
• može se uočiti hipertrihoze, hiperpigmentacija, ukrupnjavanja crte lica, poliartritis, smanjenje težine.

Kada prima prve doze mogu razviti mučnina, loša probava, od poremećaja GI, gastritis, stomachalgia, povišenje enzima jetre. Nuspojave ove vrste može se spriječiti ako se uzme tablete sa hranom.

Fenitoin, uputstvo za upotrebu (Način i doziranje)

Doza se prilagođava individualno, ovisno o bolesti i starosti pacijenta.

Doza Fenitoin za liječenje epileptičkih poremećaja nekoliko puta manja nego u liječenju epilepsije. Tablete se uzimaju uz obroke.

Je dnevna doza za odrasle je 1-3 tablete distribuira 2-3 administracije. Kada je potrebno, dnevna doza se može povećati na 4 tablete.

Maksimalna dnevna doza je 8 tableta. U jednom trenutku pacijent može uzeti 3 tablete.

U dobi od 5 godina je propisan četvrtinu tablete, 2 puta dnevno. Djeca od 5. do 8. godine - četvrtinu, 3-4 puta na dan. Bebe koje su navršile 8, preporučuje se uzimati 1-2 tablete za 2 doze.

Medicina je često u kombinaciji s drugim lijekovima, antiepileptike.

Trajanje liječenja određuje stručnjak.

predozirati

Visoke doze sredstva za dugo vremena dovodi do razvoja: nistagmus, ataksija, hiperkinezija, diplopija, senzorna neuropatija. Oni takođe mogu javiti: povećanja broja napada epilepsija, koma, sopor, hiperglikemija.

Supstanca nema poseban protivotrov. Liječenje treba sprovesti u skladu sa simptomima manifestira.

interakcija

U kombinaciji sa teofilin postoji obostrani slabljenje učinkovitosti oba lek. fondova.

Lek utiče na efikasnost paracetamol.

Lek smanjuje koncentracija u plazmi nimodipin, verapamil i felodipin.

acetazolamid To povećava mogućnost rahitis ili osteomalacijom.

Supstance utiče na efikasnost glukokortikoidi, antimikotika, digitoksin, furosemid, kombinaciji oralnih kontraceptiva, rifampicin, klozapin, dicumarol, doksiciklin, estrogena, kinidin, vitamin D.

Sa kombinacijom lijeka sa sredstvima opresivne CNS posla, možda efekte međusobne armature.

Istovremena upotreba lijekova s flukonazol, Mikonazol, amfotericin B, ketokonazol, itrakonazol, kloramfenikol, diazepam, blokatori histamina H1-receptora, izonijazidom, omeprazol, estrogena, fenilbutazon, succinimides, sulfonamida, trazodonom, sulfinpirazon, halotan, felbamat, metilfenidat, fluoksetin ili salicilati dovodi do povećanja njegove koncentracije u plazmi i povećati rizik od neželjenih reakcija.

Istovremeni tretman sa supstancama derivatima fenotijazinski, tioridazin, chloropromazine, fenobarbital, Prochlorperazine, klaritromicin, Antineoplastični agenti To može dovesti do povećane koncentracije u krvi fenitoina.

aciklovir i sukralfat smanjiti efikasnost i plazma znači koncentraciju.

Uz poseban oprez leka u kombinaciji sa valproata. Kiselina smanjuje efikasnost i koncentracije u krvi aktivne supstance, posebno u prvih nekoliko nedelja terapije. Onda se koncentracije fenitoina vraćena na normalan nivo. Smatra se da je valproata To povećava broj sekundarnih neaktivan ali hepatotoksičan metabolit.

Istovremeni tretman lekovima gabapentin, dezipramin, diltiazem, nifidepinom, disulfirama može povećati toksičnost lijekova i povećane koncentracije u plazmi fenitoina.

Efikasnost je donekle smanjena u kombinaciji sa prijema karbamazepin, rezerpin, vigabatrin, folne kiseline, sukralfat.

U kombinaciji sa sredstvima 200 mg piridoksin dan, smanjio koncentracije u plazmi i efikasnost.

Konačno uspostavio prirodu interakcije sa fenitoina ritonavir, slučajevima povećanje koncentracije antiepileptika zabilježen.

uslovima prodaje

Treba mi recept.

uslovi skladištenja

Tablete čuvati na suvom, tamnom mjestu na sobnoj temperaturi.

rok trajanja

5 godina.

Oprez

Nemojte naglo prestati sa uzimanjem lijeka za pacijente epilepsija, to može dovesti do razvoja povlačenje. U akutna potreba prekid lijeka (alergije o preosjetljivosti droga reakcije) preporučuje se koristiti različite vrste antikonvulzivi.

Prema agent tretman utiče na nivo bilirubin, holesterol, alkalna fosfataza, glukoza, jetrenih enzima, kalcijuma u serumu i hormona tiroksina.

Ako pacijent ima reakcije preosjetljivosti su prethodno u posmatrane hidantoin antikonvulzivi, mogući razvoj slične reakcije na suštinu.

Fenitoin se intenzivno metabolizira u jetri, tako da se tokom liječenja mora biti oprez u bolesnika s insuficijencijom jetre.

Tokom terapije, preporučuje se jesti pravilno i pružaju dnevnu količinu proizvodnje vitamina D.

Tokom tretmana znači da ne možete voziti automobil i obavljaju potencijalno opasne aktivnosti.

djeca

Potrebno je da prilagodite dnevne doze i doziranje režim. Upotreba lijekova u djece tokom perioda aktivnog rasta može dovesti do poremećaja u rastu i razvoju vezivnog tkiva.

starije osobe

Preporučuje se da se režim korekcije.

sa alkoholom

Sa razvojem akutne alkohola intoksikacije može povećati nivo fenitoina u krvi. u kroničnoj alkoholizam aktivna komponenta, naprotiv, smanjena.

sa antibioticima

Supstancu ulazi u interakciju sa dvosmislenim ciprofloksacin.

Trudnoća i dojenje

Koristeći trudnice može uzrokovati neuroblastoma, razdvajanje gornje usne ili nepca kod novorođenčadi.

Ne preporučuje se uzimanje ovog leka dok dojenja.

Formulacije koje sadrže (analogni)