Ciklofosfamida

• hemijski naziv
• kemijska svojstva
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Ciklofosfamid, upute za uporabu (dozu i način)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• rok trajanja
• Oprez
• novorođenčad
• sa alkoholom
• analoga
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

hemijski naziv

N, N-bis (2-hloretil) tetrahidro-2H-1,3,2-oxazaphosphorin-2-amin-2-oksid

kemijska svojstva

Cyclophosphamide spada u grupu citotoksičnih antitumorske droge posjeduju alkilirajućim tipa akciju. Supstanca - derivat oksafosforinov, diamidofosfata i bis-beta-hloretil amin.

Njegova antitumorska aktivnost supstance počinje da se pokaže u ćelijama maligni tumor, gdje pod utjecajem enzima fosfataze je podvrgnut biološke transformacije.

Molekularne težine = 261,09 spojevi grama po molu. Sredstva proizvodi u obliku tableta, rješenje za im ili intravenske administracije. Sama sintetiziran supstanca - bijeli kristalni prah, topljiv u vodi, malo topiv u alkohol, etilen glikol, dioksan, benzen, ugljiktetrahloridom, praktično nerastvorljivo u aceton i eter.

farmakološke efekte

Antitumorska alkilirajućim, citostaticima, imunosupresivni.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

Nakon ulaska u tijelo, materijal prolazi biotransformacije reakcije u tkivima jetre, čime aktivni metaboliti formiran. metaboliti imaju alkilirajućim akciji na tumor. napadaju nukleofilne centara u proteinskih molekula, slomiti procese sinteze DNK, Ja blokiraju umrežavanja molekula i mitoza tumorskih ćelija. ugnjetavanje imunitet To se manifestuje u inhibicije proliferacije B-limfocita, koji su aktivno uključeni u imunološki odgovor.

Postoje dokazi da dugotrajna upotreba (nekoliko godina), aktivni sastojak može izazvati razvoj sekundarnih malignih bolesti, kao što su: rak mokraćnog mjehura, bubrežne karlice, limfoproliferativni bolesti, mijeloproliferativna tumor.

Tu su i navodi da ciklofosfamid supstanca inhibira funkciju seksualnog žlijezda, ovisno o dozi, drugi lijekovi, trajanje liječenja, a ponekad i neplodnost je nepovratan. U imenovanju droga u pre puberteta djevojke kasnije seksualnom razvoju bilo normalno, sekundarne seksualne karakteristike i normalno razvija. rijetko jajnika fibroza, do potpunog nestanka gameta. Međutim, uočene su momci testisa atrofije, oligospermia, nivo hormona povećava gonadotropin i azoospermija. Korištenje lijekova prije začeća djeteta može dovesti do fetusa malformacije, odsustvo prstiju na rukama i nogama, kila, srčanih bolesti, smanjenje tjelesne težine novorođenčadi. Cyclophosphamide - kancerogena agent. Supstanca ima teratogeni svojstva.

Nakon oralne primjene lijeka se dobro resorbuje u organizmu. Njegova bioraspoloživost čak 75%. Stupanj proteina plazme vvyazyvaniya mali (do 15%), ali neki aktivni metaboliti ovog parametra može dostići vrijednost od 60%. Supstanca metabolizira u jetri. znači nadilazi placentu, izlučuje u majčinom mlijeku. Polu-život je 3 do 12 sati.

Nakon intravenske primjene maksimalnu koncentraciju aktivnog metabolita u plazmi krvi poštovati nakon 2-3 sata. Izlučuje iz organizma droge u urinu (nepromijenjen izgled, acrolein, chloroacetic kiselina).

indikacije

Lijek je propisano:

• za hemoterapija u rak jajnika, grudi, pluća;
• u limfoma, limfosarkome, klamidiju;
• pacijenata sa mijelom, osteogeni sarkom;
• u multipla skleroza, nefrotski sindrom, glomerulonefritis, gljiva avium;
• kao preventivnu mjeru da se izbegne odbacivanja;
• sa hroničnim leukemija ili akutne limfoblastične leukemije;
• za hemoterapija u seminom testisa, tumor Williams, Ewing sarkom;
• za liječenje raznih autoimune bolesti (sistemski eritemski lupus, sistemski vaskulitis, reumatoidni artritis).

Kontraindikacije

To je kontraindiciran:

• osobe sa alergije na ciklofosfamida;
• s ozbiljnih bolesti bubrega;
• bolestan koštane srži hipoplazija;
• u leukopenija ili trombocitopenija;
• trudnice;
• u teškim anemija ili kaheksije;
• u završnoj fazi bolesti onkoloških bolesti;
• tokom laktacije.

Uz pažljivu pripremu se koristi:

• u varičela, herpes zoster i druge sistemske bolesti;
• pacijenata giht, urolitijaze ili drugih bolesti karakteriše poremećaja u bubrezima;
• u cistitis, hiperuricemije, adrenalektomija;
• starije osobe i djecu;
• u bolesnika s jetre ili zatajenja srca;
• u bolesti koštane srži;
• ako ste prethodno izvršena zračenje ili citotoksične terapije.

neželjenih efekata

Tokom tretmana, ovaj alat može doći do sledećih strana reakcije:

• stomatitis, povraćanje, dijareja, epigastrijumu bol, krvarenje GI, hepatitis, kolitis, žutica;
• mučnina, vrtoglavica, glavobolja, intersticijske pnevmonekroz;
• pneumonitis, alopecija (Reverzibilna nakon naravno), otežano disanje, krvarenje, osip na koži, hiperpigmentacija na dlanovima i prstima;
• palpitacije, perikarditis, zatajenja srca, hemoragijski perikarditis;
• zbunjenost, zamagljen vid, astenija, anemija;
• uretritis, hematurija, Fibroze bešike, cistitis, često i bolno mokrenje;
• leukopenija, trombocitopenija, crvenilo i ispiranje, agranulocitoza;
• upala bubrega, renalne tubularne nekroze, nedostatak redovnih menstruacije, azoospermija;
• urtikarija, anafilaktički i anafilaktoidne reakcije, otok i bol na mjestu uprave;
• groznica, jeza, sekundarne infekcije, myxedema, hiperglikemija, povećana aktivnost enzima jetre.

Ciklofosfamid, upute za uporabu (dozu i način)

Ovisno o bolesti i sadašnje korištenje različitih doza i tretman režim. Takođe, na dnevnu dozu to je uticaj države krvotvornih sistema pacijenta i vrsti tumora.

Ovisno o dozi obliku droge oralnim putem, intravenski, intramuskularno, administracija u pleuralne šupljine ili intraperitonealne.

Standardnoj dozi je kurs od 7 do 14 grama. Nadalje, u zavisnosti od proizvoda korekciju doze pacijenta. Kada se terapija održavanja koristi 0,2-0,4 grama dnevno, podijeljeno u 2 doze za 7 dana.

za razvoj imunosupresivni efekt imenovati 1-1,5 mg po kg tjelesne težine dnevno. Maksimalna dnevna doza supstance sa dobru podnošljivost pacijent je 3-4 mg po kg tjelesne težine.

predozirati

Predoziranje Simptomi: povraćanje, mučnina, groznica, hemoragijski cistitis, kardiomiopatija.

U slučaju predoziranja bolesnika treba u bolnici, prati vitalne znakove, koristite podršku i simptomatska terapija. Prikazivanje: transfuzija krvi, Antiemetik droge, stimulansi, krv, antibiotici, intramuskularno piridoksin (0,05 grama).

interakcija

induktori enzimskog sistema jetre povećavaju koncentraciju aktivnih metabolita u krvi i povećati učinak droge na organizam.

To se ne preporučuje da kombinuju supstancu sa drugim lijekovima pritiskanja imuni sistem, čime se značajno povećava vjerojatnost razvoja sekundarni tumori i infekcije.

acetilsalicilna kiselina i alkohol povećava rizik od gastrointestinalnog krvarenja.

Istovremena upotreba lijekova s indirektni antikoagulansi može dovesti do promjene antikoagulantna aktivnost. To pojačava efekt ciklofosfamida hipoglikemika.

U kombinaciji sa sredstvima alopurinol povećava mijelotoksičnosti droga.

citarabinom, doksorubicin i Daunorubicin tokom tretmana povećati opterećenje na srce.

Kombinacije agenata s lovastinom To može dovesti do razvoja akutne bubrežne insuficijencije ili nekroza skeletnih mišića.

uslovima prodaje

Recept.

rok trajanja

Od 2 do 3 godine, ovisno o obliku doze.

Pripremljeni rastvor se može čuvati na sobnoj temperaturi oko jedan dan u frižideru - do 6 dana. Ako rr pripremljen za administraciju bakteriostatski voda, mora se iskoristiti u roku od 6 sati.

Oprez

Tokom terapije prikazani tečnosti i transfuzije krvi jednom svakih 7 dana. Takođe se preporučuje da se paralelno UROMITEKSAN.

Tretman supstance mora se obaviti samo pod nadzorom liječnika koji ima iskustva sa ovim lekom.

Moraju biti strogo pridržavati režima doziranja, nemoguće je prebaciti u vrijeme uzimanja droge, udvostručenje dozu ako je propustio prethodnih tableta.

Prije i za vrijeme terapije treba pratiti krvnu sliku, enzima jetre, bubrega. Rizik od razvoja teške leukopenija najverovatnije u nedelju dana ili 12 dana nakon početka liječenja.

kardiotoksičnosti Ona se manifestuje kroz 4-6 dana terapije. Ako je nivo leukocita pala ispod 2,5h10 ^ 9 po litru, a trombocita - manje od 100x10 ^ 9 po litri, onda liječenje treba prekinuti dok se indikatori ne vraćaju.

Ako se, nakon uzimanja droge posmatrane groznica, kašalj, drhtavica, bol u oku ili donji dio leđa, urinarni problemi, krvarenje, zacrnjenje stolica, urin ili izmet pojaviti krvnih ugrušaka, trebalo bi da zatraži pomoć od doktora.

Tokom terapije, je pažljivo preporučuje manikir, izbjeći padove, operi zube i konac, izbjeći ugovore sa bolesnim ljudima (upotreba maske), da odgodi vakcinacija.

Lijek može uzrokovati lažno pozitivne reakcije u trichophytosis, kandidijaza, tuberkulin test kože, parotitisa.

novorođenčad

U se ne može koristiti kao otapalo u pripremi otopine za injekciju za novorođenu djecu benzil alkohol. mogu razviti metaboličku acidozu, zatajenja bubrega, smanjiti HELL, krvarenje u mozgu, ugnjetavanje funkcije CNS.

sa alkoholom

Da bi se smanjio rizik od krvarenja, preporučuje se ne konzumirati alkohol tokom terapije.

Formulacije koje sadrže (Cyclophosphamide Analozi)