Tsirkadin

• struktura
• puštanje obrazac
• farmakološke efekte
• Farmakodinamici i Farmakokinetika
• indikacije
• Kontraindikacije
• neželjenih efekata
• Uputstva o Tsirkadin (Način i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uslovima prodaje
• uslovi skladištenja
• rok trajanja
• analoga
• recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

Sastav jedne tablete od hipnotičke droge uključuju 2 mg melatonin- na pomoćne tvari uključuju kopolimer metil metakrilata, 40 mg trimetilammonioetilmetakrilata klorid, 40 mg kalcija hidrogen fosfat dihidrat, 80 mg laktoze monohidrat, 2 mg silika i 4 mg talka, i 2 mg magnezijev stearat.

puštanje obrazac

Lek je dostupan u obliku tableta, koje imaju bijele ili skoro bijele, okrugle, bikonveksne oblik.
21 tableta stvari spakovane u plikove, što se nalaze u kartonske kutije, zajedno sa instrukcijama Tsirkadin.

farmakološke efekte

melatonin - To je sintetski hormon analogni koji je proizveden od strane epifize, a ima i hemijsku strukturu blizu serotonina. Fiziološkim uslovima promovirati lučenje melatonin, što povećava odmah sa početkom mračnog perioda. Lučenje dostiže svoj maksimum oko 2 do 4 sati, a smanjenje se javljaju u drugoj polovini noći. Poznato je da melatonin u stanju da kontroliše cirkadijalni ritmova i uzeti dan-noć ciklusa. melatonin Ona ima snažan hipnotički učinak i doprinosi brzom zaspati.

Ovaj efekat se postiže zbog činjenice da melatonin To utiče na MT1 receptora, MT2 i MT, a ovi receptori imaju važnu ulogu u regulaciji cirkadijske ritmova. Dokazao da je s godinama, sadržaj ove supstance u organizmu se značajno smanjuje, tako Tsirkadin je vrlo popularan među starije generacije (preko 55 godina) i ljudi koji pate od primarne nesanica.

Kada prima 2 mg dnevno Tsirkadina popodne bolesnika od prvog dana od dana prijema obavijesti da je trajanje sna se povećava, a kvaliteta sna je poboljšana. Mnogi pacijenti kažu da uzimanje lijeka na stalno poboljšanje nije samo san, ali aktivnost tijekom budnosti i nema pogoršanja u psihomotornom reakcije tokom dana.

Farmakodinamici i Farmakokinetika

usisavanje

kada primite melatonin unutar nje se utvrdi da je supstanca kod odraslih brzo i bez problema apsorbira u crijevu, ali kod starijih osoba je stopa apsorpcije lijeka može se smanjiti 40-50%.

Ako je doziranje na recepciji melatonin je od 2 do 8 mg, kinetičkih parametara ne gube linearne dinamike karakter. Tsirkadina bioraspoloživost iznosi oko 15%. Obratite pažnju na činjenicu da je značajan učinak bio je tokom istraživanja takozvanog"prvog prolaza", Evaluacija primarnog metabolizma koja doseže 80-85%. TCmax fiksiran na oko 3 h. Također je napomenuo da unos hrane može imati snažan utjecaj i na apsorpciju melatonin, i Cmax razine u plazmi. Uz istovremeno prijem hrane i apsorpciju tableta Tsirkadina melatonin To usporava, a to ne može samo dovesti do prilično kasno TCmax, ali niži Cmax.

distribucija

Tokom in vitro studije, utvrđeno je da je veza aktivne supstance za proteine ​​plazme dostiže 60%. Najjači link melatonin Javlja se sa albumin, HDL (lipoproteini visoke gustoće), i alfa 1-kiselog glikoproteina.

Pokazalo se da se javlja dugotrajno liječenje akumulacije droge. To je zbog činjenice da je T1 / 2 melatonin vrlo kratko u čovjeku. Nakon 1 i 3 tjedna neprekidnog liječenja ovim lekom kroz hipnotički 2 sata nakon primjene tableta (oko 23:00) uzorkovanje krvi je provedena, u kojoj je utvrđena njegova koncentracija. Ona je bila 431 ± 83,1 pg.

metabolizam

U eksperimentalnim studijama predloženo je da će proces metabolizam melatonin doprinos izoenzima kao što su CYP1A1, CYP1A2, i CYP2C19. Glavni metabolit melatonin To je neaktivna 6-sulphatoxymelatonin. prvog prolaza metabolizam u jetri, a ukupna izlučivanje metabolita završava oko 12 sati nakon prijema Tsirkadina.

uzgoj

T1 / 2 Tsirkadina doseže 3-3,5 sati. Kada blijedi priprema glavnu ulogu su odigrali preko bubrega (89% glukuronida konjugata gidroksimelatonina i 6-sulfat). Ostatak Tsirkadina izvedena iz ljudskog tijela u originalnom obliku.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Imajte na umu da je Cmax lijeka kod žena može povećati 3-4 puta u odnosu na vrijednosti sadržanih u muškaraca.

S obzirom na činjenicu da je proces metabolizam kod starijih pacijenata (55-68 godina) - oštro usporava s godinama, vrijednosti AUC i Cmax od ovih viših (PIK 5000 pg hr / ml, a Smah- 1200 pg / ml može dostići).

Budući da je jetra - je glavni organ koji se bavi metabolizam Tsirkadina, ozbiljne bolesti jetre može uzrokovati nagli porast koncentracije melatonin (Endogeni). Napomenuti da svoj maksimum koncentracije melatonin plazma dostiže u toku dana i kod bolesnika sa cirozom jetre treba biti izuzetno oprezni u ovom trenutku. I kod pacijenata sa ciroza jetre veliko smanjenje od 6-sulfatoxymelatonin izlučivanje u odnosu na kontrolnu grupu pronađen.

indikacije

Preporučuje se koristiti lijek Tsirkadin:

• sa kratkoročnim liječenje primarnih nesanica, koji se odlikuje niske kvalitete sna kod starijih bolesnika (55-68 godina).

Kontraindikacije

Nemojte koristiti lijek Tsirkadin:

• u kongenitalnim nepodnošenja galaktoze;
• u prisustvu sindrom glukoze-galaktoze;
• kongenitalne laktoza nedostatak;
• u autoimune bolesti;
• u zatajenja bubrega;
• u zatajenje jetre;
• u trudnoća;
• u laktacija (Perioda dojenja);
• mlađe od 18 godina;
• u preosjetljivost na bilo koji sastojak lijeka.

neželjenih efekata

Tokom prijema lijeka Tsirkadin pacijenti mogu doživjeti neugodnosti:

Kardio-vaskularni sistem:
od plime i oseke (Periodični crvenilo kože).

Iz probavnog trakta:
od bol u trbuhu, zatvor, suha usta, poremećaji i poremećaji probavnog, povraćanje, poboljšati crijevnih peristaltiku, naduvenost, hiperprodukcija pljuvačnih žlijezda, zadah iz usta.

Za kožu:
od hiperhidroze, ekcem, eritem, svrbi osip i svrabež, suhe kože, noktiju infekcije, znojenje noću.

CNS:
od razdražljivost, razdražljivost, umor, nesanica, abnormalni snovi, migrene, psihomotorna hiperaktivnost, vrtoglavica, pospanost, raspoloženje varijabilnost, agresivno ponašanje, uznemirenost, tearfulness, rano jutarnje buđenje, povećan libido, pogoršanje pamćenja, lošu koncentraciju, loše kvalitete sna.

Od prizor organ:
od smanjenje oštrine vida, zamagljen vid, povećana suzenje.

Na dijelu organa sluha i labirinta poremećaji:
od vrtoglavica promjene u položaju tijela.

Laboratorijskim nalazima:
od leukopenija i trombocitopenija, hiperbilirubinemije, hipertrigliceridemije, povišenih jetrenih enzima, promjene u funkciji jetre laboratoriji.

Ostalo:
od umor, debljanje, grčevi u mišićima, bol u vratu, prijapizam, umor, šindre, edem.

Uputstva o Tsirkadin (Način i doziranje)

Tsirkadin droga uzima oralno, 1 tableta produženog djelovanja, koji se sastoji od 2 mg melatonin. Uputstvo za upotrebu Tsirkadina izjavio je da se preporučuje da se lijek u popodnevnim satima nakon obroka. Optimalno terapije prema hipnotički je 3 tjedna.

predozirati

Do danas, to još nije bio ni jedan slučaj predoziranja drogom Tsirkadin. Tokom istraživanja grupe predmeta Tsirkadin primjenjuje u dozi od 5 mg dnevno za oko 12 mjeseci. Kao rezultat toga, nijedan od ispitanika pokazali nikakve promjene i ozbiljnih nuspojava. Dokazano je da kada se koristi hipnotičke droge Tsirkadin dnevnoj dozi u rasponu od 200-300 mg nije izazvao nikakve klinički značajne nuspojava.

Jedan od mogućih reakcija sa predoziranja može biti razvoj snažnog pospanost, ali s obzirom da je klirens aktivne supstance varira u roku od 12 sati, simptom će u potpunosti nestati u roku od 10-12 sati nakon uzimanja tablete za spavanje unutra. Poseban tretman za predoziranja nije potrebno.

interakcija

Dokazano je da kod prijema Tsirkadina droge u koncentracijama koje znatno premašuju terapijske doze melatonin je u stanju da izazove CYP3A in vitro. Do danas, stručnjaci još nisu identifikovali klinički značaj ove činjenice i stoga, savjetuju u razvoju indukcije simptoma kako bi razgovarali sa svojim lekarom pitanje smanjenja doze lijekova koji se primjenjuju istovremeno s tabletama za spavanje.

Čak i pri visokim koncentracijama melatonin nije karakteristično indukcije enzima CYP1A in vitro grupi. Dakle, njegove interakcije s drugim aktivnim supstancama vjerovatno ali minimalna.

Uz poseban oprez s obzirom uzimajući hipnotički treba pacijenata koji su već koristili takve droge u svoje režim tretman kao fluvoksamin, kao što je imao za vrijeme istovremena može uzrokovati snažan porast koncentracije melatonin. To je definitivno u toku eksperimenta koji fluvoksamin mogu izazvati povećanje AUC 15-17 puta, a krv Cmax od 10-12 puta. Ovaj efekat se postiže procesom za inhibirajući melatonina metabolizam takav izoenzima citokrom, oba P450 (CYP) - CYP1A2 i CYP2C19.

Također, oprez treba posmatrati i pacijenti koji uzimaju 5- ili 8-methoxypsolaren. Ova supstanca može izazvati povećanje koncentracije melatonina kao rezultat inhibicije procesa metabolizma.
podići razinu melatonin u plazmi krvi može u kombinaciji korištenje cimetidina (CYP2D inhibitor), koji također ima utjecaja na proces inhibicije.

Imajte na umu da pušenje Melatonin smanjuje koncentracije zbog stimulacije CYP1A2.
Osim toga, obratite se zdravlje terapeuta treba pacijenata koji uzimaju estrogeni (kontraceptiva ili hormonsku terapiju), koji također dovesti do povećanja koncentracije melatonina.

Razlog za značajno poboljšanje melatonina izloženosti mogu biti inhibitori CYP1A2 (hinolone).
Smanjenje koncentracije aktivne supstance u plazmi krvi može induktori CYP1A2 (karbamazepin, rifampicin).

Studije o interakciji i inhibitora Tsirkadina prostaglandina, benzodiazepini, agonista, antagonisti, kao i antidepresivi, triptofan i etanol još nije došlo, ali niz primjera su u savremenoj naučnoj literaturi se odnose na utjecaj tih tvari na sekreciju melatonin.

Stručnjaci savjetuju tokom tretmana sedativ da u potpunosti odustane od upotrebe alkohol, jer u zajedničkom recepcijom znatno smanjuje efikasnost lijeka.

Tsirkadin može uvelike povećati kao benzodiazepina sedativno dejstvo, i ne-benzodiazepina hipnotičkih droga. Bolje je da napusti zajednički prijem i Tsirkadina zaleplon, zolpidem i zopiclone, jer je kombinacija ovih lijekova može dovesti do progresivnog poremećaja kao što su pažnja i pamćenje i koordinaciju.

Povećajte osjećaj mira i izazvati ozbiljne poteškoće u obavljanju određenih poslova može se kombinirati Tsirkadina sastanak s lijekovima koji utječu na centralni nervni sistem (Tioridazin, imipramin).

To bi trebalo da odustane od istovremene primjene s NSAID.

uslovima prodaje

Lek je objavljen isključivo u apotekama na recept.

uslovi skladištenja

Tsirkadin lijek treba čuvati u maksimalnom dohvata djece i adolescenata stavi na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C

rok trajanja

Tsirkadin droga ima prilično veliki kamen polica, što je 5 godina.

analoga Tsirkadina